Аллобарбитал представляет собой производное барбитурата, изобретенное в 1912 году Эрнстом Прейсверком и Эрнстом Гретером.
Он использовался в первую очередь как противосудорожное средство, хотя в настоящее время в значительной степени заменен более новыми препаратами с улучшенными профилями безопасности.
Аллобарбитал никогда не использовался особенно широко по сравнению с более известными барбитуратами, такими как фенобарбитал и секобарбитал, хотя он нашел большее применение в некоторых европейских странах, таких как Болгария и Словакия.
Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом.
Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц.
Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.
Апробарбитал относится к классу производные барбитуровой кислоты.
Изобретен в 1920-х годах Эрнстом Прейсверком.
Он обладает седативными, снотворными и противосудорожными свойствами и использовался в основном для лечения бессонницы.
Апробарбитал никогда не использовался так широко, как более распространенные производные барбитуратов, такие как фенобарбитал, и сейчас его редко назначают, поскольку его заменяют более новыми препаратами с лучшими показателями безопасности.
Снотворное средство, оказывает седативное и некоторое миорелаксирующее действие.
Нарушает проницаемость мембран нейронов для Na+, активирует каналы для Cl-.
В терапевтических дозах не влияет на внешнее дыхание, сердечную деятельность и сосудистый тонус.
В токсических дозах вызывает состояние длительной общей анестезии с угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров, приводящее к гипоксии и ацидозу.
Усиливает тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов.
Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из эпиочага.
Браллобарбитал - барбитурат, разработанный в 1920-х годах.
Он обладает седативными и снотворными свойствами и ранее использовался для лечения бессонницы.
Браллобарбитал в основном продавался в составе комбинированного препарата под названием Веспаракс, состоящего из 150 мг секобарбитала, 50 мг браллобарбитала и 50 мг гидроксизина.
Длительный период полувыведения этого препарата имел тенденцию вызывать на следующий день эффект похмелья.
Бутобарбитал принадлежит к производным барбитуровой кислоты.
Он воздействует на ГАМК рецепторы в головном мозге, стимуляция которых приводит к высвобождению гамма-аминомаслянной кислоты, которая оказывает тормозящее действие на определенные зоны в мозге, вызывая сонливость.
Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами.
Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Бензодиазепиновый анксиолитик, снотворное средство .
Квазепам вызывает нарушение двигательной функции и обладает относительно (и уникально) селективными снотворными и противосудорожными свойствами со значительно меньшим потенциалом передозировки, чем другие бензодиазепины.
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина.
Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие.
Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС.
Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина.
Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы.
Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина.
Менитразепам похож по структуре на тетразепам и ниметазепам, при этом 7-хлорная группа тетразепама заменена нитро.
Это снотворное средство, используемое при лечении бессонницы, и поэтому оно обладает сильным седативным, противосудорожным, миорелаксантным и анксиолитическим действием, как и другие снотворные бензодиазепины.
Менитразепам является хорошим снотворным для перорального применения, однако задержка во времени для достижения максимального уровня в плазме крови ставит под сомнение пользу менитразепама для лечения бессонницы по сравнению с другими снотворными.
N-метилированный аналог фенобарбитала является производным барбитурата и используется в основном как противосудорожное, седативное и анксиолитическое средство.
Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга.
Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга.
Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК).
При этом повышается частота открытия ионных каналов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность.
Препятствует обратному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели.
Имеются сведения о том, что избыточное накопление ГАМК в нейрональных синапсах обусловливает индукцию общей анестезии.
Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение.
Угнетает ЦНС.
В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие.
В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию.
Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Рамелтеон является агонистом рецепторов мелатонина, который с высокой аффинностью связывается с рецепторами мелатонина MT1 и MT2 (с низким сродством к MT3) и, таким образом, способствует сну, поскольку эти рецепторы влияют на ритм сна и бодрствования.
Рамелтеон не имеет значительного сродства к комплексу рецепторов ГАМК или к рецепторам, которые связывают нейропептиды, цитокины, серотонин, дофамин, норэпинефрин, ацетилхолин или опиаты.
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина.
Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов - седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный - проявляются относительно слабо.
В связи с этим тофизопам относят к "дневным" транквилизаторам.
Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу.
Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга.
Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.
Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, на структуру сна оказывает умеренное влияние.
Оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы мозга, усиливает ГАМКергические межнейронные контакты.
Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна.
При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.
Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Снотворное и анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина.
Обладает также седативным, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием.
Основные эффекты обусловлены стимуляцией GABA-ергической передачи в разных структурах ЦНС за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов, что, в свою очередь, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Эстазолам облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Снотворные средства:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.