Потенцирует тормозной эффект ГАМК: взаимодействует с «барбитуратным» («пикротоксининзависимым») участком ГАМК_А-бензодиазепин-барбитуратного комплекса и повышает сродство ГАМК к постсинаптическим ГАМК_А-рецепторам, пролонгирует период раскрытия мембранных каналов для ионов хлора и увеличивает их поступление в нейроны.
Обратимо угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения, в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, таламусе и, в меньшей степени, спинного мозга (слабый миорелаксирующий эффект).
Угнетает дыхательный центр, ослабляет его чувствительность к углекислоте и ионам водорода, но не уменьшает реакцию на стимулы, возникающие при раздражении хеморецепторов каротидного и аортальных клубочков.
Повышает тонус блуждающего нерва, индуцирует вагусные реакции: гиперсаливация, кашель, ларингоспазм, брадикардия и др.