Разделы сайта

Язык - Русский
 



17.ALPHA.-TESTOSTERONE ENANTHATE

Международное наименование:
17.ALPHA.-TESTOSTERONE ENANTHATE
Регистрационный номер CAS:
219296-36-3
Брутто-формула:
C26H40O3

TESTOSTERONE KETOLAURATE - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея США
17.alpha.-testosterone enanthate - USP (United States Pharmacopeia)

Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - TESTOSTERONE KETOLAURATE:


TESTOSTERONE KETOLAURATE выпускается в России в следующих лекарственных формах
гель д/наружн. прим.

Андрогель

Безен Хелскеа СА

Андрогель гель для наружного применения; Безен Хелскеа СА  

10 мг/г

гель для наружного применения;


р-р д/в/м введ.

Небидо

Байер АГ

 

250 мг/мл

раствор для внутримышечного введения;

Омнадрен 250

ООО "ВАЛЕАНТ"

 

250 мг

раствор для внутримышечного введения;

Физико-химические свойства

В медицинской практике применяют в виде эфиров, в т.ч. тестостерона пропионата и тестостерона ундеканоата. Тестостерона пропионат — белый или практически белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в диоксане и растительных маслах, ректифицированном (1:5) и абсолютном (1:6) спирте, хлороформе (1:2), эфире (1:100). Молекулярная масса 344,5.
Тестостерона ундеканоат — молекулярная масса 444,7.

Фармакодинамика

Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.

Фармакокинетика

После приема внутрь 45-48% абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч после однократного приема. В коже, предстательной железе, семенных пузырьках и эпидидимусе под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в 5-альфа-дигидротестостерон. T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч - около 40%, а в течение одной недели - 50-70%. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.

Показания к применению

Недостаточность андрогенов у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция, остеопороз.
У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Преждевременное половое созревание, аномалии и рак предстательной железы, повышенное половое возбуждение и учащение эрекции, увеличение полового члена, приапизм, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды, преждевременное закрытие зон роста костей; головная боль, депрессия, тревога, нарушение сна, парестезии, кровотечения в ЖКТ, тошнота, холестатическая желтуха, другие андрогенные эффекты (в т.ч. гирсутизм, себорея, акне).

Дозировка и Способы применения

Внутрь (капсулы); в/м, п/к (масляные растворы отдельных эфиров или их сочетаний). Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола, возраста и лекарственных форм.

С осторожностью

Латентная или выраженная сердечная недостаточность, нарушение функции почек, артериальная гипертензия, синдром апноэ, эпилепсия, мигрень (в настоящее время или в анамнезе); доброкачественная гипертрофия предстательной железы.
Применять с осторожностью у мальчиков в препубертатном периоде (риск преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового созревания).

Передозировка

При приеме внутрь: симптомы: - нарушения со стороны ЖКТ: лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При внутримышечном введении: лечение - приостановка терапии или снижения дозы.
При наружном применении случаев передозировки не зафиксировано.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — X.

Применение у детей

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при нефротическом синдроме. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие.

Особые указания

При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019