Разделы сайта

Язык - Русский
 



Абакавир

Абакавир. Описание действующего вещества - Medzai.net. Абакавир в фармакопеях мира
Международное наименование:
ABACAVIR
Регистрационный номер CAS:
136470-78-5
Брутто-формула:
C14H18N6O
Номенклатура ИЮПАК:
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol

[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9-purinyl]-1-cyclopent-2-enyl]methanol

Абакавир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
abacavir sulphate - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
abacavir - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
abacavir sulfate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Абакавир
Фармакопея США
abacavir - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
abacavirum
Фармакопея Китая
阿巴卡韦

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Абакавир:


Абакавир выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/приема внутрь

Абакавир

ООО "Атолл"

 

20 мг/мл

раствор для приема внутрь;

Зиаген

ВииВ Хелскер Великобритания Лимитед

 

20 мг/мл

раствор для приема внутрь;


таб., покр. плен. обол.

Абакавир

Ауробиндо Фарма Лтд

 

300 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Абакавир

ООО "Атолл"

 

150 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат — белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C — примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0–7,3) — примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.

Фармакодинамика

Оказывает противовирусное действие. Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса.
В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. Cmax - 3 мкг/мл, Tmax - 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме.
Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T1/2 - 1.5 ч.
Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Показания к применению

ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе), кашель, одышка, понижение АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

С осторожностью

Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: чувство тревоги, головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тошнота, рвота и другие признаки усиления побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение у детей

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

Особые указания

Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019