Разделы сайта

Язык

- Русский



Аденозин


Аденозин - оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях).


Аденозин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аденозин - Medzai.net
Международное наименование:
ADENOSINE
Регистрационный номер CAS:
58-61-7
Брутто-формула:
C10H13N5O4
Номенклатура ИЮПАК:
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol

Поделиться в соц. сетях:

Аденозин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
adénosine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аденозин
Фармакопея США
adenosine
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска

  • р-р д/инфузий
  • р-р д/инъекц.

Фармакодинамика

Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия— немедленное.
Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).
Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов— клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).
Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Аденозин при приеме внутрь

Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путем дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до аденозинмонофосфата.
При местном применении в офтальмологии аденозин хорошо проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.
T1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин.
Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота).

Дозировка

Дозировка - Аденозин при приеме внутрь
В качестве антиаритмического средства: взрослым— в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин— 12 мг, если нет эффекта— через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых— 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям— 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза— 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Показания к применению

Показания к применению - Аденозин при системном применении
Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Побочные действия

Побочные действия - Аденозин при системном применении
При быстром в/в болюсном введении
При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):
Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).
Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.
Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий— экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.
При в/в инфузии
При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.
Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.
Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).
Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:
Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт.рт.).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: кашель.
Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Передозировка

Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина— кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Беременность и Лактация

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.
Категория действия на плод по FDA— C.
Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019