Гипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов. Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат уменьшает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня.
В случае повышения концентрации гликолизированного гемоглобина акарбоза снижает его уровень.
В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (продолжительность лечения 3-5 лет, в среднем 3.3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета типа 2 в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%.
У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%. Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета типа 2 (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо). У больных, получавших акарбозу, и у которых сахарный диабет типа 2 развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Акарбоза при приеме внутрь
Всасывание, распределение и метаболизм
Абсорбция акарбозы из ЖКТ незначительна. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика Cmax акарбозы в плазме крови – через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%.
Выведение
T1/2 акарбозы в фазе распределения – 4 ч, в фазе выведения – 10 ч. Препарат выводится в виде метаболитов почками (35%) и через кишечник (51%).
Дозировка
Дозировка - Акарбоза при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь таблетку Акарбозы следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды, непосредственно перед едой или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента.
Начальная доза составляет 1 таб. по 50 мг или 1/2 таб. по 100 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза Акарбозы составляет 300 мг (2 таб. по 50 мг или 1 таб. по 100 мг 3 раза/сут).
При недостаточной эффективности лечения после 4-8 недель терапии доза может быть увеличена до 200 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг.
У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет изменение дозы или режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования также не требуется.
Показания к применению
Показания к применению - Акарбоза при системном применении
Cахарный диабет типа2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).
Противопоказания
Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии), синдром Ремхельда; патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Побочные действия - Акарбоза при системном применении
Со стороны системы пищеварения: часто - метеоризм, диарея, боли в эпигастрии; иногда - тошнота; редко - повышение уровня печеночных ферментов (в 3 раза), исчезающее после отмены препарата, непроходимость кишечника, желтуха и/или гепатит и связанные с ними повреждения печени. В Японии отмечены единичные случаи фульминантного гепатита с летальным исходом, однако связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Со стороны организма в целом: очень редко – отеки.
Передозировка
Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.
Лечение: исключить на 4–6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.
Беременность и Лактация
Безопасность применения при беременности не установлена.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффект уменьшает активированный уголь и другие кишечные адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид и другие средства, вызывающие гипергликемию, значительно ослабляют специфическую активность (возможна декомпенсация сахарного диабета), производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин— усиливают гипогликемическое действие.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.