Разделы сайта

Язык - Русский
 



Албендазол

Албендазол. Описание действующего вещества - Medzai.net. Албендазол в фармакопеях мира
Международное наименование:
ALBENDAZOLE
Регистрационный номер CAS:
54965-21-8
Брутто-формула:
C12H15N3O2S
Номенклатура ИЮПАК:
methyl N-(6-propylsulfanyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate

N-[6-(propylthio)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamic acid methyl ester

Албендазол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
albendazole - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
albendazole - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
albendazole - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Албендазол
Фармакопея США
albendazole - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Индии
albendazole - IP
Международная фармакопея
albendazolum
Фармакопея Китая
阿苯达唑
Фармакопея Мексики
albendazole - MXP

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Албендазол:


Албендазол выпускается в России в следующих лекарственных формах
суспенз. д/приема внутрь

Немозол

Ипка Лабораториз Лтд

 

100 мг|5 мл

суспензия для приема внутрь;


таб. жеват.

Немозол

Ипка Лабораториз Лтд

 

400 мг

таблетки жевательные;

Саноксал

Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд

 

400 мг

таблетки жевательные;


таб., покр. плен. обол.

Гелмодол-ВМ

Уорлд Медицин Лимитед

 

200 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Немозол

Ипка Лабораториз Лтд

 

200 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусно-этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 265,34.

Фармакодинамика

Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод .

Фармакокинетика

При приеме внутрь албендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax в 5 раз. Время достижения Cmax албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (албендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.
T1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита албендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Является индуктором изоферментов CYP1A в клетках печени человека.

Показания к применению

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного; нейроцистицеркоз и эхинококкоз: больным с массой тела 60 кг и более — 400 мг 2 раза в сутки, менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения: при нейроцистицеркозе — 8–30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами.

С осторожностью

Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатки глаза.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.
Применение албендазола при лактации
Известно, что албендазол экскретируется с молоком. При этом отсутствуют данные о способности албендазола и его метаболитов проникать в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком у человека, необходимо соблюдать осторожность, назначая албендазол при лактации

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью назначают албендазол пациентам с печеночной недостаточностью, циррозом печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Особые указания

С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019