Разделы сайта

Язык - Русский
 





Алтретамин

Международное наименование:
ALTRETAMINE
Регистрационный номер CAS:
645-05-6
Брутто-формула:
C9H18N6
Номенклатура ИЮПАК:
N2,N2,N4,N4,N6,N6-hexamethyl-1,3,5-triazine-2,4,6-triamine

2-N,2-N,4-N,4-N,6-N,6-N-hexamethyl-1,3,5-triazine-2,4,6-triamine

Поделиться в соц. сетях:

Алтретамин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
altretamine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
altrétamine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Алтретамин
Фармакопея США
altretamine - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
altretamina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
altretaminum
Фармакопея Китая
六甲蜜胺

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Алтретамин:


Алтретамин выпускается в России в следующих лекарственных формах

Ничего не найдено

Физико-химические свойства

Синтетическое 1,3,5-диэтиламинозамещенное производное s-триазина.
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и пропиленгликоле, хорошо растворим в хлороформе, этилацетате и N,N-диметилацетамиде; растворимость увеличивается в кислой среде.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, производное s-триазина. Оказывает цитотоксическое действие. Противоопухолевое действие альтретамина определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).

Фармакокинетика

При приеме внутрь альтретамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3 ч. Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.
T1/2 в β-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками в течение 24 ч.

Показания к применению

В качестве терапии второй линии при прогрессирующем раке яичников, в т.ч. при резистентности к лечению препаратами платины и/или комбинированной химиотерапии с использованием противоопухолевых алкилирующих средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; редко - гепатотоксичность.
Со стороны системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже - анемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефротоксичность.
Прочие: редко - алопеция.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, после еды, ежедневно в течение 14 или 21 дня подряд в 28-дневном цикле в дозе 260 мг/м2/сут за 4 приема (после еды и на ночь). Перерыв между курсами — 7–14 дней. При тошноте и рвоте, не устраняемых симптоматическими средствами, появлении лейкопении (число лейкоцитов менее 2,0·109/л или гранулоцитов менее 1,0·109/л) и тромбоцитопении (число тромбоцитов до 75·109/л), прогрессировании нейротоксической симптоматики лечение временно (на 14 дней или больше) прекращают и возобновляют в дозе 200 мг/м2/сут.

С осторожностью

Миелодепрессия; инфекции, в т.ч. ветряная оспа, герпес зостер; тяжелые нарушения функции печени и почек; выраженные проявления нейротоксичности, в т.ч. обусловленной цисплатином; наличие костных метастазов; предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление нейро-, миело- и гастроинтестинальной токсичности.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия (противорвотные средства, пиридоксин и др.).

Беременность и Лактация

В экспериментальных исследованиях установлено, что альтретамин обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами.
Несмотря на то, что отсутствуют данные о выделении альтретамина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин и др.) может вызвать ортостатическую гипотензию. Циметидин усиливает токсичность (угнетает метаболизм). Миелотоксичные препараты, в т.ч. другие противоопухолевые средства и лучевая терапия потенцируют (взаимно) угнетение кроветворения. НПВС повышают риск кровотечений. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами, при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие).

Особые указания

Лечение может проводить только онколог.
В процессе лечения необходим регулярный контроль неврологического статуса, картины крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019