Разделы сайта

Язык - Русский
 





Аминолевулиновая кислота

Международное наименование:
AMINOLEVULINIC ACID
Регистрационный номер CAS:
106-60-5
Брутто-формула:
C5H9NO3
Номенклатура ИЮПАК:
5-amino-4-oxo-pentanoic acid

5-amino-4-oxopentanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Аминолевулиновая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
acide 5-aminolévulinique - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аминолевулиновая кислота
Фармакопея США
aminolevulinic acid - USP (United States Pharmacopeia)

Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Аминолевулиновая кислота:


Аминолевулиновая кислота выпускается в России в следующих лекарственных формах
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь и инстилляций

Аласенс

ООО "ИнМед Маркет"

 

1.5 г

порошок для приготовления раствора для приема внутрь и инстилляций;

Фармакодинамика

Фотосенсибилизирующее средство, индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина IX. 5-аминолевуленовая кислота является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-аминолевуленовой кислоты. Накопление протопорфирина IX в опухолевой ткани мочевого пузыря происходит в течение 1.5-2 ч после внутрипузырной инстилляции. Высокий флюоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3-23-кратной величины, что позволяет при проведении флюоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения без повреждения ткани, окружающей опухоль.

Фармакокинетика

В течение 48 ч после внутрипузырной инстилляции в течение 2 ч в дозе 1.5 г у подавляющего большинства пациентов не происходит повышения концентрации протопорфирина IX в плазме крови и моче и не наблюдается достоверных изменений содержания интермедиатов синтеза порфиринов. В отдельных случаях может наблюдаться незначительное повышение его концентрации в плазме и моче (а также общего количества выводимых пигментов) в течение 6 ч после окончания введения.

Показания к применению

Флюоресцентная диагностика поверхностных опухолей мочевого пузыря.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминолевулиновой кислоте.

Побочные действия

Возможно: аллергические реакции.

Дозировка и Способы применения

Внутрипузырно вводят в дозе 1.5 г через катетер в мочевой пузырь за 1.5-2 ч до проведения сеанса флюоресцентной диагностики и последующего лечения. Диагностическое исследование проводят через 1.5-2 ч после инстилляции раствора в мочевой пузырь. В качестве источника излучения, стимулирующего флюоресценцию протопорфирина IX в тканях, используют оптическое излучение с длиной волны в диапазоне 385-440 нм.

С осторожностью

Нарушения свертывания крови.

Передозировка

При приеме внутрь - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Последствия передозировки при местном применении не установлены. Лечение симптоматическое. Следует избегать воздействия солнечного света в течение 40 ч.

Беременность и Лактация

Беременность
Рекомендации FDA категории С. Качественные исследования на животных и у человека не проведены.
Кормление грудью
Нет сведений о проникновении в грудное молоко, осложнения у человека не зарегистрированы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие фотосенсибилизирующие лекарственные средства (тиазидные диуретики, гризеофульвин, фенотиазины, сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины, тетрациклины, а также препараты зверобоя) - усиление фотосенсибилизации.

Особые указания

Эффективность фотодинамического повреждения сенсибилизированной клетки определяется внутриклеточной концентрацией (уровнем накопления) сенсибилизатора, его локализацией в клетке и фотохимической активностью (квантовым выходом генерации синглетного кислорода или свободных радикалов), подводимой световой дозой лазерного облучения и способом ее подведения. Кроме прямого цитотоксического воздействия на опухолевые клетки при ФДТ важную роль в деструкции атипичных клеток играют нарушение кровоснабжения за счет повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани и цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции ФНО-α, активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов.
ФДТ, помимо кровотечений, может сопровождаться дизестезией (в месте аппликации): покраснением, зудом, ощущением покалывания, онемением, пощипыванием. Дизестезии тяжелой степени встречаются у 50% пациентов. При проведении ФДТ максимум выраженности дизестезий приходится на 6-ю минуту облучения (проявления стихают через различные промежутки времени - в зависимости от индивидуальных особенностей через 1 мин-24 ч - после прекращения облучения). Кроме того, возможны отечность, эрозии, гипо- и гиперпигментация кожи, волдыри, корки в области аппликации. После ФДТ могут развиваться покраснение, отек и пластинчатое шелушение окружающих тканей. Однако эти повреждения временные и полностью разрешаются спустя 4 нед после лечения.
В США и Великобритании применяют для лечения сенильных кератозов (негиперкератотических) методом ФДТ.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019