Разделы сайта

Язык

- Русский



Аминолевулиновая кислота


Аминолевулиновая кислота - фотосенсибилизирующее средство, индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина ix.


Аминолевулиновая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аминолевулиновая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
AMINOLEVULINIC ACID
Регистрационный номер CAS:
106-60-5
Брутто-формула:
C5H9NO3
Номенклатура ИЮПАК:
5-amino-4-oxo-pentanoic acid

5-amino-4-oxopentanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Аминолевулиновая кислота
Международное наименование:
AMINOLEVULINIC ACID
Регистрационный номер CAS:
106-60-5
Брутто-формула:
C5H9NO3
Номенклатура ИЮПАК:

5-amino-4-oxo-pentanoic acid

5-amino-4-oxopentanoic acid

Аминолевулиновой кислоты гидрохлорид
Международное наименование:
AMINOLEVULINIC ACID HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
5451-09-2
Брутто-формула:
C5H9NO3.ClH
Номенклатура ИЮПАК:

5-amino-4-oxopentanoic acid;hydrochloride

AMINOLEVULINIC ACID PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
868074-65-1
Брутто-формула:
C5H9NO3.H3O4P

Аминолевулиновая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
acide 5-aminolévulinique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аминолевулиновая кислота
Фармакопея США
aminolevulinic acid
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска

  • гель
  • пластырь
  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • порошок для приготовления раствора для приема внутрь и инстилляций

Фармакодинамика

Фотосенсибилизирующее средство, индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина IX. 5-аминолевуленовая кислота является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-аминолевуленовой кислоты. Накопление протопорфирина IX в опухолевой ткани мочевого пузыря происходит в течение 1.5-2 ч после внутрипузырной инстилляции. Высокий флюоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3-23-кратной величины, что позволяет при проведении флюоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения без повреждения ткани, окружающей опухоль.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Аминолевулиновая кислота при приеме внутрь

В течение 48 ч после внутрипузырной инстилляции в течение 2 ч в дозе 1.5 г у подавляющего большинства пациентов не происходит повышения концентрации протопорфирина IX в плазме крови и моче и не наблюдается достоверных изменений содержания интермедиатов синтеза порфиринов. В отдельных случаях может наблюдаться незначительное повышение его концентрации в плазме и моче (а также общего количества выводимых пигментов) в течение 6 ч после окончания введения.

Дозировка

Дозировка - Аминолевулиновая кислота при приеме внутрь
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь и инстилляций;
Способ введения - внутрь. Для проведения флюоресцентной диагностики злокачественных новообразований гортани, трахеи, бронхов, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, раннего рака эндометрия, предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки и метастатического поражения брюшины препарат Аминолевулиновая кислота принимают внутрь в дозах 10-30 мг/кг в виде раствора в 50-200 мл питьевой воды за 3-6 ч до проведения диагностики. Раствор препарата готовят непосредственно перед приемом.
Способ введения - инсталляция. Для проведения флюоресцентной диагностики злокачественных новообразований мочевого пузыря и эндометрия препарат Аминолевулиновая кислота применяют в виде инсталляции 50 мл 1,5% или 3% стерильного раствора, который вводят в мочевой пузырь или полость матки за 1-2 ч до проведения диагностики. Раствор готовят не ранее, чем за 1 час до использования путем растворения необходимого количества порошка в 50 мл стерильного 5% раствора гидрокарбоната натрия.
В качестве источника излучения, возбуждающего флюоресценцию протопорфирина IX в тканях при обследовании больных, используются источники оптического излучения фирм «Карл Шторц», «Рихард Вольф» (Германия) и другое сертифицированное оборудование с длиной волны в диапазоне от 375 до 480 нм. Полученное двухмерное флюоресцентное изображение наблюдается с использованием видеосистемы.

Показания к применению

Показания к применению - Аминолевулиновая кислота при системном применении
флюоресцентная диагностика злокачественных новообразований мочевого пузыря, гортани, трахеи, бронхов, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, раннего рака эндометрия, предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки, метастатического поражения брюшины.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминолевулиновой кислоте.

Побочные действия

Побочные действия - Аминолевулиновая кислота при системном применении
Возможны аллергические реакции.
В первые часы после приема внутрь препарата при пребывании на ярком солнечном свете возможны фототоксические реакции кожи (покраснение, зуд, отеки открытых участков кожи). Крайне редко возможны транзиторные гипотензия и тахикардия.

Передозировка

При приеме внутрь - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Последствия передозировки при местном применении не установлены. Лечение симптоматическое. Следует избегать воздействия солнечного света в течение 40 ч.

Беременность и Лактация

Беременность
Рекомендации FDA категории С. Качественные исследования на животных и у человека не проведены.
Кормление грудью
Нет сведений о проникновении в грудное молоко, осложнения у человека не зарегистрированы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие фотосенсибилизирующие лекарственные средства (тиазидные диуретики, гризеофульвин, фенотиазины, сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины, тетрациклины, а также препараты зверобоя) - усиление фотосенсибилизации.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019