Разделы сайта

Язык - Русский
 





Амисульприд

Международное наименование:
AMISULPRIDE
Регистрационный номер CAS:
71675-85-9
Брутто-формула:
C17H27N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide

4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Амисульприд - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
amisulpride - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
amisulpride - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Амисульприд
Фармакопея США
amisulpride - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
amisulpride - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
amisulpridum
Фармакопея Китая
氨磺必利

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Амисульприд:


Амисульприд выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/приема внутрь

Солиан

Санофи-Авентис Франс

 

100 мг/мл

раствор для приема внутрь;


таб.

Лимипранил

Актавис Групп ПТС ехф

 

100 мг

таблетки;

Солиан

Санофи-Авентис Франс

 

100 мг

таблетки;


таб., покр. плен. обол.

Лимипранил

Актавис Групп ПТС ехф

 

400 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Солиан

Санофи-Авентис Франс

 

400 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминовым рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам.
Амисульприд в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина.
Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У пациентов с шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (в т.ч. депрессивное настроение и ретардация).

Фармакокинетика

После приема внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй - между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%. Прием амисульприда совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.
T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

Показания к применению

Острые и хронические шизофренические нарушения, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления и др.) и/или негативными (аффективная тупость, отсутствие эмоциональности и уход от общения и др.) симптомами, в т.ч. для пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза), рак молочной железы, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, тревожность, возбуждение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: гиперпролактинемия (в т.ч. боль в молочных железах, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, импотенция), увеличение массы тела, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QТ на ЭКГ, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. При продуктивных состояниях (включая острый психотический эпизод) — 400–800 мг/сут (максимальная суточная доза 1200 мг), при негативных симптомах — 50–300 мг/сут. Длительность лечения и поддерживающие дозы устанавливают индивидуально. В дозах, превышающих 400 мг/сут, амисульприд следует назначать в 2 приема.

С осторожностью

С осторожностью следует применять при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности. У пациентов пожилого возраста из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта применяют с осторожностью.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Передозировка

Сонливость, седация, кома, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы.
Лечение симптоматическое; контроль жизненно важных функций организма (в том числе сердечной деятельности в связи с риском удлинения интервала Q-T). При развитии экстрапирамидных симптомов - антихолинергические препараты. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Применение при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили). Противопоказано при грудном вскармливании (неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Является антагонистом леводопы. При сочетании с гипотензивными, некоторыми антигистаминными и депримирующими средствами (анальгетики, общие анестетики, транквилизаторы, алкоголь и др.) требуется осторожность.

Особые указания

С особой осторожностью назначают при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, пациентам пожилого возраста; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На все время лечения исключается прием алкоголя.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019