Разделы сайта

Язык - Русский
 





Атомоксетин

Атомоксетин. Лекарственные препараты, содержащие Атомоксетин в России
Международное наименование:
ATOMOXETINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
82248-59-7
Брутто-формула:
C17H21NO
Номенклатура ИЮПАК:
(3R)-N-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenyl-propan-1-amine;hydrochloride

(3R)-N-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenyl-1-propanamine;hydrochloride

Поделиться в соц. сетях:

Атомоксетин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
atomoxetine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate d'atomoxétine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
atomoxetine hydrochloride - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Атомоксетин
Фармакопея США
atomoxetine hydrochloride - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
atomoxetinum

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Атомоксетин:


Атомоксетин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Дисмаксин

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО

 

10 мг

капсулы;

Страттера

Эли Лилли Восток С.А.

 

10 мг

капсулы;

Фармакодинамика

Симпатомиметик центрального действия. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.
Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Фармакокинетика

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1-2 ч. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь - к альбумину. Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях. Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно. Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует цикл CYP2D6.
Средний T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Показания к применению

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия

Очень часто (более 10%), часто (1–10%), не часто (0,1–1%).
Дети и подростки: наиболее часто — абдоминальная боль, снижение аппетита (18% и 16% соответственно).
В связи со снижением аппетита наблюдалось снижение массы тела в начале лечения в среднем
на 0,5 кг (потеря массы увеличивалась при более высоких дозах). После первичного снижения веса отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели развития (вес и рост) после 2 лет лечения близки к норме.
Отмечались тошнота и рвота (9% и 11% соответственно), особенно в течение первого месяца лечения,
повышение ЧСС на 6/мин, систолического и диастолического АД на 2 мм рт.ст.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, раннее утреннее пробуждение, раздражительность, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: часто — мидриаз.
Со стороны ССС: не часто — сердцебиение, синусовая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — абдоминальная боль, рвота; часто — диспепсия (в т.ч. запор, тошнота).
Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, зуд, сыпь.
Со стороны обмена веществ: очень часто — снижение аппетита; часто — анорексия, снижение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: часто — утомляемость, грипп.
Следующие побочные явления отмечались у 2% больных с низкой активностью цитохрома CYP2D6 и были в 2 раза чаще или статистически достоверно чаще у пациентов со сниженным метаболизмом, по сравнению с пациентами с высокой активностью CYP2D6: снижение аппетита (24,1% и 17% соответственно), бессонница (10,5% и 6,8% соответственно), нарушение качества сна (3,8% и 1,5% соответственно), энурез (3% и 1,2% соответственно), плохое настроение (3% и 1% соответственно), тремор (5,1% и 1,1% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3% и 1,1% соответственно), конъюнктивит (3% и 1,5% соответственно), обморок (2,1% и 0,7% соответственно), мидриаз (2,5% и 0,7% соответственно). У взрослых: повышение ЧСС на 6/мин, систолического АД на 3 мм рт.ст. и диастолического на 1 мм рт.ст.; ортостатическая гипотензия (0,2%), обморок (0,8%).
Со стороны нервной системы: очень часто — бессонница; часто — головокружение, нарушение качества сна, головная боль, раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна, сонливость, общая слабость.
Со стороны ССС: часто — «приливы» крови, сердцебиение, тахикардия; не часто — ощущение холода в нижних конечностях.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, тошнота; часто — абдоминальная боль, диспепсия (в т.ч. запор, метеоризм).
Со стороны обмена веществ: очень часто — снижение аппетита; часто — снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, повышенная потливость.
Со стороны мочеполовой системы: часто — затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дисменорея, нарушение эякуляции и эрекции, нарушение оргазма, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, независимо от приема пищи (или во время еды), 1 раз в день утром или, при возникновении побочных эффектов — 2 раза в день (утром и поздно днем или рано вечером).
Дети и подростки с массой тела до 70 кг: рекомендуемая начальная суточная доза — 0,5 мг/кг, которую повышают до 1,2 мг/кг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной — 1,8 мг/кг (или 120 мг) не ранее, чем через 2–4 нед после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза — 1,2 мг/кг/сут.
Дети и подростки с массой тела более 70 кг и взрослые: рекомендуемая начальная суточная доза — 40 мг, которую повышают до 80 мг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной — 120 мг не ранее, чем через 2–4 нед после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза — 80 мг.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую дозу снижают на 50%. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую дозу снижают до 25% от обычной дозы.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия и заболевания, ее вызывающие, беременность.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения, нарушение функции ЖКТ, мидриаз, тахикардия, сухость во рту, судороги. Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в комбинации с др. ЛС.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, ИВЛ, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.

Беременность и Лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Неизвестно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком у человека.

Применение у детей

В клинических исследованиях у детей и подростков на фоне применения атомоксетина повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. Детям и подросткам, получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности

Применение препарата при нарушении функции печени

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

При нарушении функции почек

Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атомоксетин не должен применяться в течение минимум 2-х нед после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не должно начинаться в течение 2-х нед после отмены атомоксетина.
Бета2-адреностимуляторы — риск развития побочных эффектов со стороны ССС (повышение ЧСС и АД).
Не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов цитохрома Р450, в т.ч. СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9.
У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 повышают концентрацию атомоксетина в плазме крови до уровня, схожего с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.
Сосудосуживающие ЛС — риск повышения АД.
ЛС, повышающие показатель рН желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол) не влияют на биодоступность атомоксетина.
ЛС, влияющие на секрецию норадреналина — возможно усиление или синергизм действия.
Атомоксетин не влияет на связь с белками варфарина, АСК, фенитоина и диазепама.

Особые указания

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита концентрации внимания с гиперактивностью.
Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.
На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке; завершенных суицидов не было.
У многих пациентов в период лечения отмечалось повышение ЧСС (менее 10/мин) и/или повышение АД (менее 5 мм рт.ст.), что в большинстве случаев не имело клинического значения.
Были отмечены случаи развития ортостатической гипотензии, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата при состояниях и заболеваниях, приводящих к гипотензии.
В случае появления желтухи или изменения лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить. Отмечены редкие случаи гепатотоксичности, проявлявшиеся повышением активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемией и желтухой.
Эффективность и безопасность у детей до 6 лет и у пожилых пациентов не установлена. Эффективность лечения на протяжении более 1,5 лет, а также безопасность при длительности терапии свыше 2 лет не изучена.
У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг не оценивалась. У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг не известна.
Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с синдромом дефицита концентрации внимания и гиперактивности. Связь агрессивного поведения или враждебности с приемом атомоксетина не установлена (они наблюдались на фоне приема препарата без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). В период лечения пациенты должны наблюдаться с целью выявления признаков агрессивного поведения или враждебности.
Во время беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. Необходимо отказаться от назначения препарата в период грудного вскармливания.
Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим, в период лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).
[1]

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019