Азтреонам

Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

ТСmах после в/м введения - 1ч. После однократного в/в или в/м введения равных доз сывороточные концентрации через 1 ч сходны (1.5 ч после начала в/в вливания), причем динамика сывороточных концентраций в последующем аналогична. Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. Т1/2 - 1.7 ч (в интервале 1.5-2 ч) при нормальной функции почек независимо от дозы и способа введения, при нарушении выделительной функции почек и в пожилом возрасте - удлиняется. Сывороточный клиренс - 91 мл/мин, почечный клиренс - 56 мл/мин. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - 12.6 л, что приблизительно эквивалентно объему внеклеточной жидкости. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник. Фармакокинетические параметры у взрослых и у детей (до 9 мес) сопоставимы.

При в/м введении абсорбция - быстрая. T_max - 1 ч. C_max - после в/в введения 0.5, 1 и 2 г - 54, 90 и 204 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T_1/2 - 1.7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте - удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% выводится почками в неизмененном виде, 12% - с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, общего состояния пациента. Для взрослых разовая доза— 0,5–2г (пациентам с выраженными нарушениями функции почек— в меньших дозах) каждые 8–12ч, максимальная суточная доза— 8 г; для детей 9 мес–2 года— по 30мг/кг, старше 2 лет— по 50мг/кг каждые 6–8ч.

В/м, в/в струйно и капельно.

При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.

При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г.

При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.

При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сут.

При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

cепсис; эндокардит; менингит; перитонит; инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит); инфекции органов ЖКТ; инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит); инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит); гонорея; инфекции костей, кожи и мягких тканей; локализованные паренхиматозные абсцессы; инфицированные ожоги и раны; инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом; послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

— гиперчувствительность;

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст (до 9 мес).

C осторожностью: аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.

Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение.

Симптомы: полиморфные неспецифические проявления.

Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом. Обладает синергизмом действия с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.