Разделы сайта

Язык

- Русский



Блеомицин


Блеомицин - противоопухолевое средство.


Международное наименование:
BLEOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
11056-06-7
Номенклатура ИЮПАК:
3-[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S,3R)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxo-propyl]amino]-3-oxo-propyl]-5-methyl-pyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[3-[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methyl-pentanoyl]amino]-3-hydroxy-butanoyl]amino]ethyl]thiazol-4-yl]thiazole-4-carbonyl]amino]propyl-dimethyl-sulfonium

3-[[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S,3R)-2-[[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-oxomethyl]amino]-3-[[3-[[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropyl]amino]-3-hydroxy-2-methyl-1-oxopentyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutyl]amino]ethyl]-4-thiazolyl]-4-thiazolyl]-oxomethyl]amino]propyl-dimethylsulfonium

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Блеомицин
Международное наименование:
BLEOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
11056-06-7
Номенклатура ИЮПАК:

3-[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S,3R)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxo-propyl]amino]-3-oxo-propyl]-5-methyl-pyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[3-[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methyl-pentanoyl]amino]-3-hydroxy-butanoyl]amino]ethyl]thiazol-4-yl]thiazole-4-carbonyl]amino]propyl-dimethyl-sulfonium

3-[[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S,3R)-2-[[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-oxomethyl]amino]-3-[[3-[[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropyl]amino]-3-hydroxy-2-methyl-1-oxopentyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutyl]amino]ethyl]-4-thiazolyl]-4-thiazolyl]-oxomethyl]amino]propyl-dimethylsulfonium

Блеомицина сульфат
Международное наименование:
BLEOMYCIN SULFATE
Регистрационный номер CAS:
9041-93-4
Брутто-формула:
C55H85N17O25S4
BLEOMYCIN A2 HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
49830-49-1
Брутто-формула:
C55H84N17O21S3.Cl
BLEOMYCIN A6
Регистрационный номер CAS:
37293-17-7
Брутто-формула:
C60H96N20O21S2
BLEOMYCIN A2 SULFATE
Регистрационный номер CAS:
41432-97-7
Брутто-формула:
C55H84N17O21S3.HO4S
BLEOMYCIN A2
Регистрационный номер CAS:
11116-31-7
Брутто-формула:
C55H83N17O21S3
BLEOMYCIN B2
Регистрационный номер CAS:
9060-10-0
Брутто-формула:
C55H84N20O21S2
BLEOMYCIN B2 HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
55658-44-1
Брутто-формула:
C55H84N20O21S2.ClH
BLEOMYCIN B2 SULFATE
Регистрационный номер CAS:
51773-86-5
Брутто-формула:
C55H84N20O21S2.H2O4S
BLEOMYCIN A5
Регистрационный номер CAS:
11116-32-8
Брутто-формула:
C57H89N19O21S2
BLEOMYCIN M5196
Регистрационный номер CAS:
69227-45-8
Брутто-формула:
C65H101ClN20O21S2
BLEOMYCIN A-5196
Регистрационный номер CAS:
58071-32-2
Брутто-формула:
C64H99ClN20O21S2
BLEOMYCIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
67763-87-5

Блеомицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
bleomycin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
bléomycine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
bleomycin sulfate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Блеомицин
Фармакопея США
bleomycin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
bleomicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
bleomycin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
bleomycinum
Фармакопея Китая
博来霉素
Фармакопея Мексики
bleomycin
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в в/м и п/к введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Представляет собой A2-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Блеомицин при парентеральном введении

После в/м введения препарата в дозе 15 ЕД/м2 поверхности тела Cmax в плазме достигается через 30 мин.
Блеомицин быстро распределяется в тканях организма с наибольшей концентрацией в коже, легких, почках, брюшине и лимфатических узлах. При интраплевральной инстилляции системная абсорбция составляет 45%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови незначительная.
До настоящего времени механизм биотрансформации блеомицина неизвестен. Инактивация препарата осуществляется при участии фермента блеомицин-гидролазы, главным образом, в плазме крови, печени и других органах, и в меньшей степени, в коже и легких.
T1/2 блеомицина составляет около 2-3 ч. Приблизительно 60-70% введенного количества блеомицина при нормальной функции почек выводится в неизмененном виде с мочой, по-видимому, за счет клубочковой фильтрации.
Концентрация препарата в плазме резко возрастает в случае введения обычной дозы блеомицина больным с нарушением функции почек. При КК < 35 мл/мин с мочой выделяется только 20% препарата.

Дозировка

Дозировка - Блеомицин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
Блеомицин можно вводить в/м, в/в, п/к или внутриплеврально.
В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения Блеомицина следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела.
Рекомендуемые дозы:
в/м или п/к (в 1-5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида, чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД/м2 1 или 2 раза в неделю; в/в струйно (в 5-10 мл 0.9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5-10 минут) в дозе 10-20 ЕД/м2 1 или 2 раза в неделю; в/в в виде 6-24-часовой инфузии (в 200-1000 мл 0.9% раствора натрия хлорида) в дозе 10-20 ЕД/м2 в течение 4-7 дней каждые 3-4 недели; интраплеврально (в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно.
Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например, до 2-3 ЕД/м2). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата, дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.
Общая суммарная доза Блеомицина не должна превышать 400 ЕД и дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки функции легких. При применении препарата в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами легочная токсичность может возникнуть и при меньших суммарных дозах Блеомицина.
У пожилых пациентов доза препарата определяется следующим образом:
Возраст (годы) Общая доза Еженедельная доза
80 и старше 100 ЕД 15 ЕД
70-79 150-200 ЕД 30 ЕД
60-69 200-300 ЕД 30-60 ЕД
младше 60 400 ЕД 30-60 ЕД
Введение Блеомицина детям может проводиться только в особых случаях. Доза препарата определяется из расчета на единицу общей поверхности тела.
У больных с нарушенной функцией почек доза Блеомицина рассчитывается следующим образом:
при уровне креатинина в сыворотке 130-180 мкмоль/л доза препарата должна быть снижена на 50%. при уровне креатинина в сыворотке более 180 мкмоль/л введение препарата откладывается до нормализации показателей уровня креатинина.

Показания к применению

Показания к применению - Блеомицин при системном применении
В сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией: плоскоклеточный рак кожи, опухоли головы и шеи, рак полового члена, вульвы, шейки матки, легкого, пищевода, герминогенные опухоли яичка и яичника, тератокарцинома I и II стадии (преимущественно в комбинации, в т.ч. с винбластином), рак почки, злокачественные лимфомы (ходжкинская, неходжкинская), ретикулосаркома, глиома, саркома Капоши при СПИДе; плевральный выпот, сопровождающий злокачественные опухоли (лечение и профилактика в качестве склерозирующего средства).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность (фиброз легких, хроническая интерстициальная пневмония, острые легочные инфекции), тяжелая хроническая почечная недостаточность, атаксия-телеангиэктазия (синдром Луи-Бар), возраст старше 80 лет, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Блеомицин при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко— токсическое действие на сосуды, включая церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда, тромботическую микроангиопатию, синдром Рейно, ангиалгия, кровотечение.
Со стороны респираторной системы: проявления респираторной токсичности: снижение диффузионной способности легких, хрипы, пневмонит, прогрессирующий до легочного фиброза; кашель и одышка у 10–40% больных обычно через 4–10 нед после начала лечения и до 1 мес после его прекращения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, редко— гепатотоксическое действие (изменение показателей функциональных проб печени) стоматит, в т.ч. ангулярный, обусловленный токсическим действием на слизистые оболочки.
Со стороны мочеполовой системы: редко— нефротоксическое действие (изменение показателей функции почек), олигурия, болезненное мочеиспускание, поллакиурия, вульвит.
Со стороны кожных покровов: более часто— токсическое действие на кожу (у 25–50% больных обычно через 2–4 нед после начала лечения) и слизистые оболочки: потемнение или утолщение кожи, зуд, кожная сыпь или появление окрашенных шишек на кончиках пальцев, локтевых суставах или ладонях, покраснение или болезненность кожи, покраснение кончиков пальцев, темные полосы на коже, опухание пальцев, изменение и ломкость ногтей; менее часто— обратимое выпадение волос (начинается через несколько недель после начала лечения).
Аллергические реакции: зуд, крапивница и другие, вплоть до анафилактического шока, менее часто— идиосинкразическая реакция (гипотензия, спутанность сознания, повышенная температура тела, озноб, стерторозное дыхание).
Прочие: снижение массы тела (при длительном применении), повышение температуры тела и озноб (у 20–60% больных, развиваются обычно через 3–6ч после применения, продолжаются 4–12ч и возникают менее часто при непрерывном введении), флебит и тромбоз (при превышении скорости в/в введения); интраплевральное введение— локальная боль, боль в области опухолевых поражений; инфекционные заболевания (при длительном применении), гиперестезия дистальных (ногтевых) фаланг, конъюнктивит.

Передозировка

Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Возможно проявление мутагенного и канцерогенного действия (в период беременности также и тератогенного), а также развитие неблагоприятных эффектов (аналогичных побочным действиям у взрослых) у плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA— D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает пневмотоксическое действие общей анестезии (сенсибилизирует ткань легких к кислороду). Другие противоопухолевые средства или лучевая терапия усиливают токсическое действие и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Цисплатин замедляет клиренс и усиливает токсическое действие (даже при низких дозах). Винкристин усиливает действие (останавливает клеточный цикл в фазе митоза и повышает чувствительность клеток к действию блеомицина).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019