Разделы сайта

Язык

- Русский



Даунорубицин


Даунорубицин - противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков, продуцируется streptomyces coeruleorubidis.


Даунорубицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Даунорубицин - Medzai.net
Даунорубицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Даунорубицин - Medzai.net
Даунорубицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Даунорубицин - Medzai.net
Даунорубицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Даунорубицин - Medzai.net
Международное наименование:
DAUNORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
20830-81-3
Брутто-формула:
C27H29NO10
Номенклатура ИЮПАК:
(7S,9S)-9-acetyl-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

(7S,9S)-9-acetyl-7-[[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-6,9,11-trihydroxy-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Даунорубицин
Международное наименование:
DAUNORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
20830-81-3
Брутто-формула:
C27H29NO10
Номенклатура ИЮПАК:

(7S,9S)-9-acetyl-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

(7S,9S)-9-acetyl-7-[[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-6,9,11-trihydroxy-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

DAUNORUBICIN BROMOKETAL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
64291-57-2
Брутто-формула:
C29H34BrNO11.ClH
DAUNORUBICIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
23541-50-6
Брутто-формула:
C27H29NO10.ClH
DAUNORUBICIN CITRATE
Регистрационный номер CAS:
371770-68-2
Брутто-формула:
C27H29NO10.C6H8O7
DAUNORUBICIN BROMOKETAL
Регистрационный номер CAS:
106401-68-7
Брутто-формула:
C29H34BrNO11
EPIDAUNORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
57918-24-8
Брутто-формула:
C27H29NO10
DAUNORUBICINOL
Регистрационный номер CAS:
28008-55-1
Брутто-формула:
C27H31NO10
5-IMINODAUNORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
72983-78-9
Брутто-формула:
C27H30N2O9

Даунорубицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
daunorubicin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
daunorubicine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
daunorubicin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Даунорубицин
Фармакопея США
daunorubicin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
daunomicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
daunorubicin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
daunorubicinum
Фармакопея Китая
柔红霉素
Фармакопея Мексики
daunorubicin
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков, продуцируется Streptomyces coeruleorubidis. Цитотоксическое действие обусловлено способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков. Механизм действия основан на интеркаляции антрациклина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует ее "разворачиванию" для последующей репликации.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Даунорубицин при парентеральном введении

После в/в введения быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени, сердце. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита даунорубицинола.
T1/2 в начальной фазе составляет 45 мин; в конечной фазе - для даунорубицина 18.5 ч, для даунорубицинола 26.7 ч, для других метаболитов 55 ч. Выводится почками и с желчью.

Дозировка

Дозировка - Даунорубицин при приеме внутрь
В/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии. Взрослым вводят в суточной дозе 30–60мг/м2 (0,8–1,5мг/кг) ежедневно в течение 3 дней или в дозе 20–40мг/м2 (0,6–1мг/кг) в течение 5 дней. Через 7–15 дней курс повторяют. Детям— 25мг/м2 1 раз в 5–7 дней. При нарушении функции почек дозу даунорубицина уменьшают в зависимости от клиренса креатинина. При нарушении функции печени дозу снижают до 3/4 (при уровне билирубина 20,5–51,3 мкмоль/л) или 1/2 (при уровне билирубина выше 51,3 мкмоль/л или креатинина выше 0,3 ммоль/л).

Показания к применению

Показания к применению - Даунорубицин при системном применении
Острый лимфобластный и нелимфобластный (миелобластный, монобластный, эритробластный) лейкоз, нейробластома, неходжкинские лимфомы, опухоль Юинга, опухоль Вильмса, хронический миелолейкоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга, кахексия, терминальные стадии опухолевого процесса, метастазы в костный мозг, лейкопения, тромбоцитопения, вирусные инфекции (ветряная оспа, опоясывающий лишай), органические поражения сердца, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Даунорубицин при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиотоксическое действие в форме застойной сердечной недостаточности (тахикардия, одышка, отечность стоп и лодыжек) и в виде перикардита-миокардита, лейкопения, тромбоцитопения (обычно бессимптомная), анемия, гранулоцитопения; редко— необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (отмечаются вскоре после введения и продолжаются 24–48 ч), эзофагит или стоматит (появляются через 3–7 дней после применения препарата), ротоглоточный кандидоз, анорексия, диарея, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, тенезмы.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку), наиболее часто возникает в начальный период лечения; красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 ч), цистит.
Со стороны кожных покровов: выпадение волос (обратимое), потемнение или покраснение кожи, панникулит, целлюлит.
Аллергические реакции: редко— кожная сыпь или зуд, отек, повышенная температура тела или озноб.
Прочие: головная боль, оппортунистические инфекции; экстравазат, некроз ткани, флебит в месте введения.

Передозировка

Симптомы: проявления кардиотоксичности (боль в области сердца, тахикардия, изменения на ЭКГ, понижение АД, миокардит), тяжелая миелосупрессия (гранулоцитопения), слабость, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
Кормление грудью не рекомендуется из-за возможного риска для грудных детей (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга; циклофосфамид может усиливать кардиотоксичность (особенно у больных с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы). Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин— уменьшение выработки противовирусных антител.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019