Фабесетрон является двойным антагонистом серотониновых 5-HT3 и 5-HT4 рецепторов. Обладает противорвотным действием. Препарат был разработан в Японии для лечения рвоты, вызванной химиотерапией, и желудочно-кишечных расстройств. Разработка препарата была прекращена во II фазе клинических исследований.