Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия.
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой.
Фармакокинетика - Фексофенадин при приеме внутрь
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax определяется через 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 60-70%. T1/2 после многократного приема - 11-15 ч. Выделяется с грудным молоком. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно с желчью (80%), 10% выводится почками в неизмененном виде.
Дозировка - Фексофенадин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат предназначен для приема внутрь.
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.
Пациенты группы риска
Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
Показания к применению - Фексофенадин при системном применении
Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.
Побочные действия - Фексофенадин при системном применении
Со стороны нервной системы: головная боль, редко— головокружение, сонливость или бессонница, < 1%— усталость, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: < 2%— тошнота, диспепсия, запор.
Со стороны респираторной системы: редко— ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко— лейкопения, анемия.
Прочие: < 1,5%— боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко— дисменорея.
Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA— C.
Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.