Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника, где происходит постепенное высвобождение сульфаниламидной части молекулы.
Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика - Фталилсульфатиазол при приеме внутрь
После приема внутрь практически не всасывается. В тонком кишечнике под влиянием аминопептидаз постепенно отщепляет сульфатиазол, который, не успевая адсорбироваться, обеспечивает высокую антимикробную эффективность при кишечных инфекциях. Выводится главным образом с фекалиями. Небольшое (всосавшееся) количество (5-10 % от дозы) равномерно распределяется в организме, ацетилируется в печени и экскретируется с мочой.
Дозировка - Фталилсульфатиазол при приеме внутрь
Таблетки;
Взрослым - по 1-2 г каждые 4-6 ч в течение 5-7 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7 г. Детям до 3 лет - 200 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней. Детям старше 3 лет - по 400-750 мг (в зависимости от возраста) 4 раза/сут.
Показания к применению - Фталилсульфатиазол при системном применении
Дизентерия, колит, гастроэнтерит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).
Побочные действия - Фталилсульфатиазол при системном применении
Системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, редки в связи с незначительным всасыванием. Недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), аллергические реакции (сыпь, лихорадка), агранулоцитоз, апластическая анемия).
Не описана.
Лечение симптоматическое.
Категория рекомендаций по FDA не определена.
Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Некоторые сульфаниламиды могут вызывать эмбриональные аномалии, включая расщелины нёба у животных, но опасения относительно тератогенных эффектов у детей кажутся необоснованными. Сульфаниламиды вероятно безопасны в I триместре беременности, хотя во время беременности они должны использоваться только при отсутствии подходящего альтернативного лечения. Из-за возможного вытеснения непрямого билирубина и риска ядерной желтухи у новорожденных необходимо избегать назначения сульфаниламидов в последнем триместре беременности.
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях, для здоровых детей риск незначительный. Риск ядерной желтухи выше для недоношенных детей, детей с различными заболеваниями и патологическими состояниями, детей с гипербилирубинемией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.
Русский
Français
