Фуразидин

Противомикробное средство широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Под влиянием нитрофуранов происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате этого происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.; простейших: Lamblia intestinalis и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.

В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii фуразидин, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.

В отношении большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.

В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с этим улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны активизируют иммунную систему организма: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Фуразидин в терапевтических дозах стимулирует лейкопоэз.

Резистентность к фуразидину развивается медленно и не достигает высокой степени.

После приема внутрь фуразидин абсорбируется из тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.

Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.

Метаболизируется в незначительной степени (<10%).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.

При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.

Детям назначают по 25-50 мг 3 раза/сут (но не более 5 мг/кг массы тела в сут).

Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.

Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.д. препарат назначают взрослым по 50 мг, детям - по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.

В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Препарат предназначен для местного и наружного применения.

Раствор готовят непосредственно перед применением. Содержимое пакетика растворяют в 200 мл горячей кипяченой воды.

Местно: теплый раствор используют для полоскания полости рта и ротоглотки 2-3 раза/сут.

Наружно: теплый раствор применяют для промывания ран 1-2 раза/сут.

Продолжительность лечения - 3-5 дней.

Для приема внутрь— инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции женских половых органов, профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации.

Для местного применения— инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, инфицированные раны.

При комплексном лечении:

Гиперчувствительность (в т.ч. к нитрофуранам), терминальная стадия хронической почечной недостаточности, детский возраст (до 4 лет), беременность, грудное вскармливание, аллергический дерматит (при местном применении).

Диспептический синдром (анорексия, тошнота, рвота), нарушение функций печени, ЦНС (головная боль, головокружение, полиневрит); аллергические реакции (кожный зуд, папулезные высыпания).

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Аллергические реакции: частота неизвестна - крапивница, зуд, сыпь, аллергический дерматит.

При появлении необычных реакций пациенту следует проконсультироваться с врачом о целесообразности дальнейшего применения препарата.

Симптомы: нейротоксические реакции, в т.ч. атаксия, тремор.

Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС. Специфический антидот неизвестен.

Противопоказано при беременности. Сведений о проникновении через плаценту и в грудное молоко нет.

Категория действия на плод по FDA— не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Средства, ощелачивающие мочу, снижают эффект (ускоряют выделение с мочой), закисляющие мочу,— повышают. Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробную активность. Не следует применять одновременно с хлорамфениколом, ристомицином, сульфаниламидами (увеличивается риск угнетения кроветворения).