Гадотеридол

Первый контрастный парамагнитный препарат, зарегистрированный в США для магнитно-резонансной визуализации центральной нервной системы. Гадотеридол является парамагнитным контрастным препаратом с хелатным комплексом гадолиния в своей структуре. Как и все препараты этой группы, гадотеридол весьма гидрофилен и накапливается в зонах повышенного кровоснабжения, например в опухолях, гемангиомах, гематомах и прочих. При помещении в магнитное поле препарат уменьшает Т1 и Т2 время релаксации, что значительно увеличивает мощность сигнала в тканях накопления. Это визуально усиливает контрастность и "заметность" различных образований на МРТ-снимках по сравнению с таковыми, сделанными без контраста.

Фармакокинетика гадотеридола при в/в введении здоровым людям подчиняется правилам двухкамерной открытой модели со значением полураспределения и T_1/2 около 0.20±0.04 ч и 1.57±0.08 ч. соответственно.

Гадотеридол элиминируется исключительно почками в объеме 94.4±4.8% от введенной дозы в течение 24 ч после инъекции. Не выявлено каких-либо поддающихся обнаружению биотрансформаций или разложения гадотеридола.

Идентичные по существу скорости почечного и плазменного клиренсов гадотеридола (1.41±0.33 мл/мин/кг и 1.50±0.35 мл/мин/кг соответственно) демонстрируют отсутствие элиминационно-кинетических изменений гадотеридола при его прохождении через почки, а также фактическое выведение гадотеридола через почки. V_d гадотеридола (204±58 мл/кг) идентичен объему во внеклеточной жидкости, а его клиренс подобен клиренсу веществ, подвергающихся клубочковой фильтрации.

Вводят в/в в дозе 0.1 ммоль/кг

Для взрослых пациентов с подозрением на метастазы в головном мозге или другие патологические очаги с меньшим накоплением контраста рекомендуемая доза составляет 0.3 ммоль/кг.

Необходимо тщательно оценить пользу/риск при применении гадотеридола у детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года из-за не полностью сформировавшейся выделительной системы у детей этого возраста. Доза не должна превышать 0.1 ммоль/кг, в ходе одного исследования не рекомендуется использование более 1 дозы. Повторное введение возможно только более чем через 7 дней.

Гадотеридол показан как контрастное вещество для применения в магнитно-резонансной томографии у взрослых и детей старше 2-х лет для визуализации очагов аномальной васкуляризации в головном мозге (интракраниальные очаги), а также спинном мозге и прилежащих тканях.

Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность не исследовались).

Нефрогенный системный фиброз; аллергические реакции. Наиболее распространенными наблюдаемыми побочными эффектами на этапе клинических испытаний гадотеридола были тошнота, нарушения вкуса. Частота составила 1,4 %, тяжесть проявлений - от легкой до средней степени.

Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Категория риска для плода по FDA - С. Данные клинических исследований применения гадотеридола при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не следует вводить беременным женщинам, если только это не диктуется очевидной необходимостью. В экспериментах на крысах и кроликах гадотеридол вызывал возрастание частоты выкидышей при введении восьмикратной дозировки, показанной человеку.

Лактация: после введения препарата воздержаться от кормления грудью на 24 часа.

Клинически значимые взаимодействия не изучались. Фармакологически несовместим с любыми другими препаратами.