Разделы сайта

Язык

- Русский



Генциана желтая


Генциана желтая - препараты горечавки желтой улучшают функциональную деятельность практически всех органов пищеварения — возбуждают аппетит, стимулируют секрецию желудочных желез, усиливают моторику пищеварительного такта.


Международное наименование:
Gentiana lutea
Регистрационный номер CAS:
72968-42-4

Поделиться в соц. сетях:

Генциана желтая - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
gentiana lutea pour préparations homéopathiques
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Генциана желтая
Фармакопея США
gentiana lutea
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска

  • таб. р-р гранулыпорошокмазь

Фармакодинамика

Препараты горечавки желтой улучшают функциональную деятельность практически всех органов пищеварения — возбуждают аппетит, стимулируют секрецию желудочных желез, усиливают моторику пищеварительного такта.
Влияние препаратов горечавки на желудочно-кишечный тракт связано прежде всего с содержанием в них горьких гликозидов. Как и другие горечи, горечавка усиливает выделение слюны и желудочного сока. Опыты на собаках с фистулой желудка показали, что генциопикрин повышает содержание свободной соляной кислоты в желудочном соке. Настойка из надземной части горечавки желтой по способности стимулировать секреторную и ферментообразующую функции желудка не уступает настойке из корней растения (С. М. Николаев и соавт., 1986). Экспериментально доказано, что секрецию и кислотность желудочного сока усиливают также суммарная настойка и иридоиды горечавки крупнолистной. В связи с этим растение предлагается применять для лечения атрофического гастрита с пониженной кислотностью (И. С. Хапкин и соавт., 1989). В основе усиления секреции желудочных желез препаратами горечавки лежит рефлекторный механизм: содержащиеся в растении горечи раздражают вкусовые рецепторы в ротовой полости. При введении их непосредственно в желудок эффекта не наблюдается. Влияние препаратов горечавки на секрецию желудочного сока выражено только при условии гипофункции желез желудка. В опытах на здоровых добровольцах это влияние не проявлялось (J. Moorhead, 1951). В больших дозах горечавка, наоборот, угнетает секреторную функцию желудка.
Содержащиеся в корнях горечавки пирокатеховая и m-гидроксибензойная кислоты усиливают эвакуаторную функцию желудка (Tani S., 1978).
Традиционно считалось, что гликозиды горечавки повышают тонус и увеличивают амплитуду сокращений гладкой мускулатуры кишечника. Однако исследования последних лет (Rojas A. и соавт., 1999, 2000) продемонстрировали, что хлороформно-метанольный экстракт Gentiana spathacea H. B. K. и выделенный из него генциопикрозид обладают спазмолитическими свойствами. Они угнетают спонтанные сокращения гладкой мускулатуры изолированных петель тонкого кишечника морской свинки, а также в значительной степени блокируют спазмогенное действие гистамина, ацетилхолина, BaCl2 и KCl. Было высказано предположение, что генциопикрозид препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки.
Экспериментально подтверждено желчегонное и гепатопротекторное действие препаратов горечавки. Выраженными желчегонными свойствами обладает феруловая кислота, которая найдена в корнях горечавки. В опытах на крысах с токсичным тетрахлорметановым гепатитом продемонстрировано, что после 7 дней лечения экстрактом надземной части горечавки желтой секреция желчи усиливается на 32-36% (Т. А. Ажунова и соавт., 1992). Подобную активность проявляют препараты горечавки бородатой и горечавки шероховатой. Но продолжительность индуцированной препаратами горечавки холеретической реакции небольшая — она ограничивается 2 часами. При этом содержание билирубина в желчи возрастает на 54%, а содержание холестерина — на 15%. Через 3 недели лечения содержание билирубина в желчи подопытных животных было выше на 30%, содержание холестерина — на 24%, а содержание желчных кислот — на 14%, в сравнении с нелечеными животными. На фоне проведенного лечения в сыворотке крови животных существенным образом снижалась активность трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы) и альдолазы — ферментов, характеризующих развитие синдрома цитолиза гепатоцитов. Описанный терапевтический эффект сопровождался снижением интенсивности накопления в плазме крови продуктов перекисного окисления липидов — малонового диальдегида (через неделю — в 2,4 раза) и диеновых конъюгатов (в 3,7 и 3 раза после 2 и 3 недель лечения). Аналогичное лечебное действие при экспериментальном тетрахлорметановом гепатите проявляют экстракт растения турецкой народной медицины горечавка Оливье Gentiana olivieri (Aktay G. и соавт., 2000) и полифенольная фракция горечавки бородатой (Николаев С. М., 1984). Таким образом, в основе гепатопротекторной активности экстракта надземной части горечавки лежит выраженное антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие.
Антиоксидантные свойства горечавки желтой подтверждены в бесклеточной системе in vitro методом электронной спинорезонансной спектроскопии. Этилацетатная и хлороформная фракции экстракта корней растения проявляли способность поглощать гидроксильные радикалы, генерированные в реакции Фентона (Calliste C. A. и соавт., 2001). Антиоксидантными свойствами обладает также экстракт распространенного в Монголии вида горечавки – горечавка лежачая Gentiana decumbens. Он угнетает хемилюминесценцию в системе с цитохромом Р450 микросом печени крыс, а также является скавенджером радикалов гидроксила и супероксида (Myagmar B. E. и Aniya Y., 2000). Желчегонное, гепатопротекторное и мембраностабилизирующее действие препаратов горечавки связывают с содержащимися в них полифенольными соединениями. Так, изоориентин-6-о-глюкозид, выделенный из Gentiana arisanensis Hayata, проявляет выраженные антиоксидантные свойства. Он является скавенджером свободных радикалов супероксида, пероксида и гидроксила, а также угнетает индуцированное Cu2+ окисление липопротеинов низкой плотности (Ko F. N. и соавт., 1998). На моделях тетрахлорметанового гепатита и гепатита, индуцированного у мышей введением бактериального липополисахарида и вакцины БЦЖ, доказано, что гепатопротекторными свойствами обладает также генциопикрозид (Y. Kondo и соавт., 1994).
Флавоноиды из Gentiana arisanensis Hayata проявляют выраженные антиагрегантные свойства — угнетают агрегацию тромбоцитов кролика, индуцированную арахидоновой кислотой (Lin C. N. и соавт., 1997). Наиболее активным из них является лютеолин (ИС50 43,5 мкМ). Водные настои и отвары горечавки тянь-шаньской Gentiana tianschanica Rupr., наоборот, ускоряют свертывание крови (Л. А. Михацкая, 1959). Прокоагулянтными свойствами обладают также настойка и иридоиды горечавки крупнолистной. (Хапкин И. С. и соавт., 1989).
Препараты горечавки в экспериментальных условиях усиливают сокращение сердечной мышцы. Алкалоид генцианин проявляет гипертензивное действие (максимально — в дозах 10-15 мг/кг), которое длится 10-20 минут. Гипотензивное действие генцианидина слабее, проявляется в дозах 25-30 мг/кг. Алкалоиды горечавки обыкновенной. обладают выраженными сосудосуживающими свойствами, а также влияют на тонус матки (Н. В. Куриная, 1954).
Гипотензивные свойства проявляют водные настои и отвары горечавки тянь-шаньской. (Л. А.Михацкая, 1959). Недавно Baragatti B. и соавт. (2002) проведено подробное изучение механизма действия экстрактов Gentiana kokiana Perr. et Song., которые являются популярными народными гипотензивными средствами в Италии. Экспериментально подтверждены сосудорасширяющие свойства метанольного экстракта корней этого растения. Продемонстрировано, что экстракт уменьшает спазм гладкой мускулатуры аорты, вызванный норадреналином, кофеином и KCl. Этот эффект не связан с влиянием на синтез вазорелаксирующих простаноидов эндотелиоцитами сосудов, с поступлением в клетки Са2+ и не зависит от мобилизации внутриклеточного Са2+ (на него не влияет блокатор Са2+/АТФ-азы циклопиазоновая кислота). Поэтому предполагают, что сосудорасширяющее действие экстракта горечавки реализуется через рианодин-чувствительные кальциевые каналы (Baragatti B. и соавт., 2002). Сосудорасширяющие свойства проявляет также лютеолин, выделенный из Gentiana arisanensis Hayata, что угнетает сокращения гладкой мускулатуры аорты крыс, индуцированные норадреналином и Са2+ (Lin C. N. и соавт., 1997).
Алкалоид генцианин угнетает возбудимость нервных центров ретикулярной формации ствола мозга, который проявляется торможением условных рефлексов и возбуждающих эффектов фенамина, угнетением кашля и возникновением коразоловых судорог, повышением чувствительности к снотворным средствам и снижением температуры тела у экспериментальных животных. Седативный эффект и угнетение спонтанной двигательной активности у мышей наблюдаются при введении генцианина в дозах 50-100 мг/кг, а генцианидина — в дозах 750-1000 мг/кг (Садритдинов Ф. С. и Туляганов Н., 1967). На болевую чувствительность животных при механических и термических раздражениях алкалоиды горечавки в дозах 50- 200 мг/кг не влияли.
Препараты горечавки обладают также противовоспалительными и антисептическими свойствами, проявляют глистогонное действие в отношении гельминтов Тохосаrа canis. Генциопикрин характеризуется противоцистной активностью в отношении инфузорий. Этот факт может служить косвенным подтверждением данных тибетской народной медицины о возможности применения горечавки для лечения малярии. В экстракте горечавки розовоцветковой Gentiana rhodantha найдены гентриаконтан, дотриаконтаноевая кислота и элилдотриаконтаноат с противотуберкулезной активностью (Y. W. Liu, 1985). Противомикробными свойствами обладают фенолкарбоновые кислоты, содержащиеся в корнях горечавки — кофейная, p-кумаровая и др. (Неrrmann K., 1958).

Показания к применению

Показания к применению - Генциана желтая при системном применении
В медицине препараты горечавки желтой применяются, прежде всего, как тонизирующая горечь. Особенно эффективными они являются при нарушениях пищеварения, сопровождаемых отсутствием аппетита, ахилией и диспептическими явлениями. Горечавку применяют также при анемии, как желчегонное и эффективное общеукрепляющее средство у реконвалесцентных больных. Порошок корня горечавки значительно усиливает газовыделения. Клинические наблюдения подтверждают эффективность препаратов горечавки шероховатой при хроническом гепатите.
В связи с выраженными противовоспалительными свойствами препараты горечавки могут быть полезными при артритах, ушибах, растяжениях, послеоперационных инфильтратах.
Ф. И. Мамчур и Ю. И. Кушнирук (1992) указывают на целесообразность применения галеновых средств горечавки в комплексной терапии половых нарушений у мужнин, обусловленных расстройствами ЦНС.

Противопоказания

Средства из корней горечавки противопоказаны также больным гипертензией, женщинам в поздние сроки беременности и кормящим матерям.

Побочные действия

Побочные действия - Генциана желтая при системном применении
При применении препаратов горечавки в больших дозах и после еды наблюдается ухудшение пищеварения, покраснение лица, головные боли и головокружение.

Передозировка

Средняя летальная доза генцианина для крыс при внутривенном введении составляет более 200- 300 мг/кг, а при подкожном — более 500 мг/кг (R. Benigni, 1961). Для мышей средняя летальная доза генцианина 460 мг/кг, абсолютная летальная доза — 600 мг/кг. Для генцианидина соответствующие дозы составляют 1250 и 2000 мг/кг (Садритдинов Ф. С. и Туляганов Н., 1967). При введении животным сублетальных доз алкалоидов горечавки наблюдается выраженное угнетение моторной активности, нарушение координации движений, тремор.

Беременность и Лактация

Средства из корней горечавки противопоказаны женщинам в поздние сроки беременности и кормящим матерям.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019