Холин необходим для синтеза большинства липидных компонентов клеточных мембран и играет важную роль в транспорте жиров в клетку и из клетки. При дефиците холина в рационе снижается уровень карнитина, обеспечивающего утилизацию жирных кислот с целью получения энергии в сердце, печени и скелетных мышцах. Клинически это проявляется непереносимостью жира (диарея и метеоризм при потреблении жира), артериальной гипертензией, нарушением сердечного ритма, проявлением печеночной и почечной недостаточности.
Холин применяется для лечения заболеваний печени и при атеросклерозе.
В медицине для лечения заболеваний печени применяют хлорид холина. Для аналитических целей используют способность холина давать плохо растворимые соли с фосфорновольфрамовой, платинохлористоводородной и некоторыми др. гетерополикислотами.
Холин, его соли и эфиры зарегистрированы в качестве пищевой добавки E1001.