лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
р-р д/инфузий
раствор для внутривенного введения
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Ингибирует синтез нуклеиновых кислот вследствие встраивания в молекулу ДНК и взаимодействия с РНК-полимеразами. Кроме того, ингибирует топоизомеразу II и нарушает вторичную спирализацию ДНК. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксическими и миелосупрессивными свойствами.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Идарубицин при приеме внутрь
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция высокая. Время достижения Cmax - 2-4 ч. Биодоступность - 18-39%. При в/в введении Cmax достигается в течение нескольких минут.
Распределение
Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами идет очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100-200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Идарубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола.
Выводится, в основном, в виде идарубицинола с желчью, а также с мочой в неизмененном виде (1-2%) и в виде идарубицинола (4.6%).
Т1/2 идарубицина после приема внутрь составляет 10-35 ч, после в/в введения - 11-25 ч. Идарубицинол характеризуется более длительным Т1/2 - 33-60 ч при приеме внутрь и 41-69 ч - при в/в введении. Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает (терминальный Т1/2 идарубицина из клеток составляет около 15 ч, а идарубицинола - около 72 ч).
Фармакокинетика - Идарубицин при парентеральном введении
После в/в введения Cmax в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется как в печени, так и вне ее с образованием основного метаболита идарубицинола, не отличающегося по активности от идарубицина. Концентрации идарубицина и идарубицинола в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга соответственно в 400 и 200 раз выше, чем в плазме крови. Связывание идарубицина с белками плазмы составляет 97%, идарубицинола - 94%.
T1/2 идарубицинола в среднем составляет 22 ч, идарубицинола - в 2 раза больше. Выводится почками - менее 5% и с желчью в виде идарубицинола.
Дозировка
Дозировка - Идарубицин при приеме внутрь
Капсулы;
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Дозировка - Идарубицин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Препарат вводится в/в струйно медленно в течение 5-10 мин. Для уменьшения риска экстравазации рекомендуется вводить препарат Идарубицин через трубку системы для в/в введения во время инфузии 0.9% раствора натрия хлорида.
Острый нелимфобластный лейкоз
Взрослым - по12 мг/м2 в/в ежедневно в течение 3 дней (в сочетании с цитарабином) или по 8 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней в виде монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Острый лимфобластный лейкоз
Взрослым - по 12 мг/м2, детям - по 10 мг/м2 в/в ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии.
Все приведенные схемы должны использоваться с учетом гематологического статуса пациента, а также доз других цитотоксических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.
При нарушениях функции печени или почек данные по применению препарата Идарубицин ограничены. При повышенном содержании билирубина или креатинина в сыворотке крови рекомендуется применять препарат в сниженных дозах. При содержании билирубина в сыворотке крови в пределах 1.2-2 мг% дозу антрациклинов обычно снижают на 50%, выше 2 мг% - препарат отменяют.
Приготовление раствора
В качестве растворителя для препарата Идарубицин используется только вода для инъекций в количестве 5 мл на каждые 5 мг идарубицина.
Показания к применению
Показания к применению - Идарубицин при системном применении
Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых), острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии), рак легких и молочной железы (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антрациклинам), выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, клинически значимая аритмия, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Побочные действия - Идарубицин при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиотоксичность (аритмия, сердечная недостаточность, одышка, отечность стоп и лодыжек), миелосупрессия, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, воспаление слизистой оболочки полости рта, эзофагит, диарея, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина (в 10–30 % случаев).
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку).
Прочие: тяжелые инфекции с возможным летальным исходом, жар, озноб, облысение, шелушение кожи, кожная сыпь, головная боль, менее часто— экстравазат или некроз ткани, периферическая невропатия, рецидив лучевой эритемы (потемнение или покраснение кожи).
Передозировка
Симптомы: длительная миелосупрессия с усилением гастроинтестинальных токсических проявлений, аритмия (с возможным летальным исходом).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с другими химиотерапевтическими средствами. Несовместим (нельзя смешивать) с гепарином (образуется осадок), с щелочными растворами (разрушается). Ослабляет противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина, сульфинпиразона. Другие препараты, вызывающие угнетение костного мозга, и лучевая терапия потенцируют угнетение функции костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление его побочных эффектов, инактивированных вакцин— снижение выработки противовирусных антител.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.