Идазоксан действует как селективный антагонист α2-адренорецепторов и антагонист имидазолиновых рецепторов. Идазоксан исследуется для возможного применения в качестве антидепрессанта и дополнительного лечения шизофрении. Из-за антагонизма к альфа-2 рецепторам он способен усиливать терапевтические эффекты антипсихотических средств, возможно, за счет усиления нейротрансмиссии дофамина в префронтальной коре головного мозга, области мозга, которая, как считается, участвует в патогенезе шизофрении.