Разделы сайта

Язык

- Русский



Инсулин аспарт


Инсулин аспарт - связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках.


Международное наименование:
INSULIN ASPART
Регистрационный номер CAS:
116094-23-6
Брутто-формула:
C256H381N65O79S6

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Инсулин аспарт двухфазный
Международное наименование:
Insulin aspart biphasic
Инсулин аспарт
Международное наименование:
INSULIN ASPART
Регистрационный номер CAS:
116094-23-6
Брутто-формула:
C256H381N65O79S6
Инсулин аспарт протамин
Международное наименование:
INSULIN ASPART
Регистрационный номер CAS:
116094-23-6
Брутто-формула:
C256H381N65O79S6

Инсулин аспарт - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
insuline asparte
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
insulin aspart (genetical recombination)
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Инсулин аспарт
Фармакопея США
insulin aspart
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
insulinum aspartum
Фармакопея Китая
门冬胰岛素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и подкожного введения
  • раствор для подкожного и внутривенного введения
  • суспенз. д/в/м и п/к введ.
  • суспенз. д/п/к введ.

Фармакодинамика

Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка. После п/к инъекции действие наступает в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.
Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения Tmax составляет 40–50 мин, связывание с белками очень низкое (0–9%), T1/2— 81 мин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Инсулин аспарт при приеме внутрь

При п/к введении в дозе 0,2 ЕД/кг массы тела Tmax— 60 мин. Связывание с белками крови низкое (0–9%). Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15–18 ч.

Дозировка

Дозировка - Инсулин аспарт при приеме внутрь
П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи (прандиально) или сразу после еды (постпрандиально). Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять. Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная потребность в инсулине обычно составляет 0,5–1 ЕД/кг/сут, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3— на базальный (фоновый) инсулин.
В/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем. В/в введение может проводиться только квалифицированным медицинским персоналом.

Показания к применению

Показания к применению - Инсулин аспарт при системном применении
Сахарный диабет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Побочные действия

Побочные действия - Инсулин аспарт при системном применении
Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.
Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

Беременность и Лактация

В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.
Категория действия на плод по FDA— C.
Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС. Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин— могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019