Разделы сайта

Язык - Русский
 



Интерлейкин-2

Международное наименование:
ALDESLEUKIN
Регистрационный номер CAS:
110942-02-4
Брутто-формула:
C690H1115N177O203S6
Номенклатура ИЮПАК:
2-133-Interleukin 2 (human reduced), 125-L-serine-

Интерлейкин-2 - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
aldesleukine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Интерлейкин-2
Фармакопея США
aldesleukin - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
aldesleukinum
Фармакопея Китая
阿地白介素

Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Интерлейкин-2:


Интерлейкин-2 выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/инфузий и п/к введ.

Ронколейкин

ООО "Стратегия"

 

0.25 мг/мл

раствор для инфузий и подкожного введения;

Физико-химические свойства

Аналог интерлейкина−2, получаемый с помощью технологии рекомбинантной ДНК, с использованием цепочки генов интерлейкина−2 E.coli; химически является: дез-аланил −1, серин−125 человеческий интерлейкин−2. Белый или не совсем белый, стерильный, не содержащий консервантов лиофилизированный порошок.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство группы лимфокинов. Стимулирует эндогенную иммунную защиту; превращает Т-лимфоциты, естественные киллерные клетки в активированные, которые распознают и уничтожают опухолевые клетки, а также способствуют продукции антител В-клетками. Активирует клетки, продуцирующие гамма-интерферон и фактор некроза опухоли.

Фармакокинетика

При в/в струйном введении кривая распада носит биэкспоненциальный характер. Быстро проникает в экстраваскулярное и внеклеточное пространство. Более 80% алдеслейкина метаболизируется в почках до аминокислот (в клетках эпителия проксимальных извитых почечных канальцев). T1/2 в 1 фазе - 13 мин, во 2 - 85 мин. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Определяемая величина клиренса при кратковременном (в течение 15 мин) и продолжительном (24 ч) введении приблизительно соответствует скорости клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Метастатическая почечно-клеточная карцинома, меланома (дополнительная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность; статус больных по шкале ECOG (шкала ECOG — см. «Особые указания») ≥2; статус больных по шкале ECOG ≥1 и наличии метастазов более чем в одном органе при сроке менее 24 мес с момента диагностики первичной опухоли; нарушение функции дыхания; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; инфекционные заболевания, требующие проведения антибиотикотерапии; метастазы в ЦНС; судорожный синдром.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или гипертензия, аритмии, тахикардия, одышка, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, диспепсия, гастрит, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тревога, беспокойство, сонливость, депрессия, галлюцинации, головокружение, парестезии, синкопе, нарушения речи, судороги.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке; редко - гематурия.
Дерматологические реакции: кожная эритема, кожная сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипокальциемия, гиперкалиемия.
Прочие: артралгии, миалгии, конъюнктивит, лихорадка, асцит, флебит.

Дозировка и Способы применения

В/в, п/к. Первый индукционный цикл взрослым — непрерывная 5-дневная в/в инфузия в дозе 1 мг/м2/сут, после 2–6 дневного перерыва 5-дневную инфузию повторяют в той же дозе; второй индукционный цикл — через 3 нед. У больных с положительной динамикой возможно до 4 индукционных циклов.

С осторожностью

Аутоиммунные заболевания, лейкопения (менее 4·109/л, тромбоцитопения (менее 100·109/л, беременность, аллотрансплантация органов, репродуктивный возраст (необходима надежная контрацепция), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение дексаметазона.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения в период беременности не установлена).
Категория действия на плод по FDA — C.
В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли алдеслейкин в грудное молоко кормящих женщин).

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикоиды могут снижать противоопухолевую активность алдеслейкина (однако показано, что глюкокортикоиды, особенно дексаметазон, могут снижать неблагоприятные эффекты алдеслейкина, в т.ч. повышенную температуру тела, выраженность почечной недостаточности, гипербилирубинемию, спутанность сознания и одышку). Бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные ЛС могут усиливать артериальную гипотензию. Одновременное назначение ЛС с гепатотоксическим, нефротоксическим, миелотоксическим и кардиотоксическим действием может привести к усилению токсического действия на соответствующие органы и системы.

Особые указания

При лечении алдеслейкином больные должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. В случае появления побочных эффектов инфузию следует прекратить до полного исчезновения токсических реакций, а затем возобновить в половинной дозе. Обязательно прохождение пациентами до и после терапии следующих тестов: стандартное гематологическое исследование с определением количества форменных элементов крови, биохимическое исследование крови с анализом электролитного состава, почечными и печеночными функциональными тестами, рентгенологическое исследование органов грудной клетки. Поскольку алдеслейкин стимулирует секреторные процессы серозных оболочек, увеличивая объем выпота в полостях, необходимо перед курсом терапии и в течение его контролировать функциональное состояние легких, провести лечение сопутствующих инфекционных заболеваний. С осторожностью назначают в пожилом возрасте (повышен риск токсического действия). У пациентов репродуктивного возраста (обоего пола) алдеслейкин применяют только при использовании надежной контрацепции.
Оценка физического состояния по шкале ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group):
0 – нормальная физическая активность пациента;
1 – наличие у пациента клинических симптомов, требующих амбулаторного наблюдения;
2 – пациент соблюдает постельный режим менее 50% времени;
3 – пациент соблюдает постельный режим свыше 50% времени;
4 – пациент прикован к постели.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019