Синтетический аналог наиболее активного метаболита природного витамина D3. Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов, ускоряет их морфологическую дифференциацию. Незначительно влияет на кальциевый обмен в организме (в 100 раз слабее, чем витамин D3). Кальципотриол является мощным ингибитором активации Т-лимфоцитов, вызванной ИЛ-1. Регулирует иммунные процессы в коже. При использовании мази, крема или раствора терапевтический эффект развивается в течение 2 нед.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Кальципотриол при наружном применении
Трансдермальная абсорбция кальципотриола— от 1 до 5% от дозы. Кальципотриол подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2— очень короткий.
Дозировка
Дозировка - Кальципотриол при наружном применении
Мазь для наружного применения;
Наружно, наносится на пораженные участки кожи 2 раза в сутки, но не более 100г в неделю. Максимальная суточная доза— 15г. Продолжительность лечения — 6–8 нед.
Детям мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки. Максимальная недельная доза в возрасте старше 12 лет— не более 75 г, в возрасте от 6 до 12 лет— не более 50 г. Раствор наносят на пораженные участки кожи головы 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная недельная доза— 60 мл.
Показания к применению
Показания к применению - Кальципотриол при наружном применении
Псориаз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, псориаз в прогрессирующей стадии, пустулезный, заболевания, сопровождающиеся нарушением обмена кальция. Нельзя использовать для аппликации на кожу лица.
Побочные действия
Побочные действия - Кальципотриол при наружном применении
В отдельных случаях: преходящее раздражение кожи; при применении в дозах, превышающих рекомендуемые - гиперкальциемия.
Передозировка
Симптомы (при превышении рекомендованных доз): повышение концентрации кальция в крови.
Лечение: отмена препарата.
Беременность и Лактация
Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности были проведены при пероральном пути введения, при котором ожидаемая биодоступность составляет примерно 40–60%. У кроликов выявлено повышение материнской токсичности и токсичности для плода при дозе 12 мкг/кг/сут (132 мкг/м2/сут); кальципотриол в дозе 36 мкг/кг/сут (396 мкг/м2/сут) вызывал значительное повышение частоты неполной оссификации лобковой кости, фаланг верхних конечностей. В исследованиях у крыс доза 54 мкг/кг/сут (318 мкг/м2/сут) вызывала повышение частоты скелетных аномалий (незаращение родничка, добавочные ребра). Весьма вероятно, что незаращение родничка обусловлено влиянием кальципотриола на кальциевый обмен. Предполагаемые дозы, которые не являются токсическими для самки и плода, составляют 43,2 мкг/м2/сут (крысы) и 17,6 мкг/м2/сут (кролики), что примерно равно ожидаемой системной экспозиции у человека (18,5 мкг/м2/сут) при накожной аппликации мази/крема, превышает таковую (0,13 мкг/м2/сут) при накожной аппликации раствора.
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода (возможно проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований не проведено, безопасность применения не установлена).
Категория действия на плод по FDA— C.
Неизвестно, выделяется ли кальципотриол с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется использовать вместе с препаратами для местного применения, содержащими салициловую кислоту.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.