Разделы сайта

Язык

- Русский



Клиндамицин


Клиндамицин - антибиотик группы линкозамидов.


Клиндамицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Клиндамицин - Medzai.net
Клиндамицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Клиндамицин - Medzai.net
Международное наименование:
CLINDAMYCIN
Регистрационный номер CAS:
18323-44-9
Брутто-формула:
C18H33ClN2O5S
Номенклатура ИЮПАК:
(2S,4R)-N-[(1S,2S)-2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyl-tetrahydropyran-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propyl-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S,4R)-N-[(1S,2S)-2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)-2-oxanyl]propyl]-1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Клиндамицин
Международное наименование:
CLINDAMYCIN
Регистрационный номер CAS:
18323-44-9
Брутто-формула:
C18H33ClN2O5S
Номенклатура ИЮПАК:

(2S,4R)-N-[(1S,2S)-2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyl-tetrahydropyran-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propyl-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S,4R)-N-[(1S,2S)-2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)-2-oxanyl]propyl]-1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinecarboxamide

Клиндамицина фосфат
Международное наименование:
CLINDAMYCIN PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
24729-96-2
Брутто-формула:
C18H34ClN2O8PS
Номенклатура ИЮПАК:

[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[(1S,2S)-2-chloro-1-[[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carbonyl]amino]propyl]-4,5-dihydroxy-2-methylsulfanyloxan-3-yl] dihydrogen phosphate

CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
21462-39-5
Брутто-формула:
C18H33ClN2O5S.ClH
CLINDAMYCIN PALMITATE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
25507-04-4
Брутто-формула:
C34H63ClN2O6S.ClH
CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
58207-19-5
Брутто-формула:
C18H33ClN2O5S.ClH.H2O
CLINDAMYCIN PALMITATE
Регистрационный номер CAS:
36688-78-5
Брутто-формула:
C34H63ClN2O6S

Клиндамицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
clindamycin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
clindamycine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
clindamycin phosphate hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Клиндамицин
Фармакопея США
clindamycin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
clindamicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
clindamycin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
clindamycinum
Фармакопея Китая
克林霉素
Фармакопея Мексики
clindamycin
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • гель
  • гель для наружного применения
  • капс. желатин.
  • капсулы
  • крем вагинальный
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/местн. прим.
  • р-р д/наружн. прим.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для наружного применения
  • суппозитории вагинальн.
  • суппозитории вагинальные
  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.
Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.
Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).
В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.
К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.
Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.
К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Клиндамицин при приеме внутрь

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Cmax в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.
В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика - Клиндамицин при наружном применении

Клиндамицин быстро накапливается в комедонах, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель минимальной подавляющей концентрации для всех штаммов Propionibacterium acnes - возбудителя угревой сыпи. После нанесения геля клиндамицина на кожу в плазме крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Фармакокинетика - Клиндамицин при интравагинальном применении

У здоровых добровольцев после интравагинального применения 5 г крема клиндамицина фосфата (клиндамицин 20 мг/г), Cmax клиндамицина составляла в среднем 20 нг/мл (интервал от 3 до 93 нг/мл). Примерно 3% (от 0.1 до 7%) введенной дозы абсорбируется системно.
У женщин, страдающих бактериальными вагинозами, после введения во влагалище 5 г крема клиндамицина фосфата (клиндамицин 20 мг/г), количество всасывающегося клиндамицина составляет 4% (от 0.8 до 8%), т.е. примерно соответствует аналогичным показателям у здоровых добровольцев.

Дозировка

Дозировка - Клиндамицин при приеме внутрь
Капсулы;
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Взрослые: 600-1800 мг/день внутрь в 2, 3 или 4 приема (равные дозы).
Дети: 8-25 мг/кг массы тела/день внутрь в 3-4 приема (равные дозы).
Во избежание раздражения слизистой пищевода капсулы следует принимать, запивая полным стаканом воды.
Если расчетная доза на один прием ниже содержания клиндамицина в капсуле или имеются нарушения глотания, следует рекомендовать использовать парентеральные формы препарата.
Инфекции, вызываемые бета-гемолитическим стрептококком: дозы указаны выше, лечение следует продолжать не менее 10 дней.
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: 900 мг клиндамицина в/в каждые 8 ч + в/в подходящее антибактериальное средство, активное в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицин в дозе 2.0 мг/кг с последующими введениями 1,5 мг/кг через каждые 8 ч для пациентов с нормальной функцией почек), в течение не менее 4 дней, а после наступления улучшения состояния пациента - в течение еще не менее 48 ч. Затем переходят на прием клиндамицина внутрь по 450-600 мг каждые 6 ч ежедневно. Полный курс терапии составляет 10-14 дней.
Инфекции шейки матки, вызванные Chlamydia trachomatis: по 450-600 мг внутрь 4 раза в день ежедневно в течение 10-14 дней.
Токсоплазмозный энцефалит у больных СПИД: у пациентов с непереносимостью стандартной терапии клиндамицин применяют в сочетании с пириметамином по следующей схеме: 600-1200 мг внутрь каждые 6 ч в течение 2 недель, затем 300-600 мг внутрь каждые 6 ч. Пириметамин назначают в дозе 25-75 мг внутрь каждый день. Обычно курс терапии составляет 8-10 недель. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг/день.
Пневмоцистная пневмония у больных СПИД: 300-450 мг внутрь каждые 6 ч в течение 21 дня и примахин по 15-30 мг внутрь 1 раз/сут в течение 21 дня.
Острый стрептококковый тонзиллит/фарингит: 300 мг внутрь 2 раза в день в течение 10 дней.
Малярия: 10-20 мг/кг/день внутрь для взрослых и 10 мг/кг/день для детей каждые 12 ч равными дозами в течение 7 дней в виде монотерапии, или в сочетании с хинином (12 мг/кг каждые 12 ч) или хлорохином (15-25 мг каждые 24 ч) в течение 3-5 дней.
Профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам: 600 мг внутрь для взрослых и 20 мг/кг для детей за 1 ч до малого хирургического или стоматологического вмешательства или любой другой процедуры, связанной с риском возникновения эндокардита.
Пожилые пациенты: нет необходимости модифицировать дозу при нормальной (для данного возраста) функции печени и почек.
Пациенты с нарушением функции почек и печени: нет необходимости модифицировать дозу.
Дозировка - Клиндамицин при наружном применении
Гель для наружного применения;
Препарат применяют наружно.
Гель тонким слоем наносят на пораженную область предварительно очищенной и высушенной кожи 2-3 раза/сут. При лечении угревой сыпи для проявления терапевтического эффекта может потребоваться 12 недель.
Дозировка - Клиндамицин при интравагинальном применении
Крем вагинальный;
Рекомедуемая доза: интравагинально один полный аппликатор (5 г крема) предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд.
Суппозитории вагинальные;
Рекомендуемая доза составляет 1 суппозиторий интравагинально предпочтительно перед сном в течение 3 дней подряд.
Правила использования препарата
Введение суппозиториев без аппликатора
1. Необходимо извлечь суппозиторий из фольги.
2. В положении лежа на спине подтянуть колени к груди.
3. Осторожно ввести суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.
Введение суппозиториев с помощью аппликатора
1. Пластиковый аппликатор, находящийся в упаковке с препаратом, предназначен для облегчения введения суппозитория во влагалище.
2. Необходимо извлечь суппозиторий из фольги.
3. Следует поместить плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.
4. В положении лежа на спине подтянуть колени к груди.
5. Держа аппликатор горизонтально за ребристый конец корпуса, осторожно ввести его во влагалище как можно глубже.
6. Медленно нажимая на поршень, ввести суппозиторий во влагалище.
7. Следует осторожно извлечь аппликатор из влагалища.
8. После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.
Дозировка - Клиндамицин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.
Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.
Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг – 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Показания к применению

Показания к применению - Клиндамицин при системном применении
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами; инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия; инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта; острый и хронический остеомиелит; септицемия (прежде всего анаэробная); бактериальный эндокардит; профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).
Показания к применению - Клиндамицин при наружном применении
для лечения легких и умеренных форм угревой сыпи.
Показания к применению - Клиндамицин при интравагинальном применении
бактериальный вагиноз.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.

Побочные действия

Побочные действия - Клиндамицин при системном применении
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.
Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).
Прочие: развитие суперинфекции.
Побочные действия - Клиндамицин при наружном применении
Местные реакции: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница), раздражение, контактный дерматит, жжение, зуд, сухость кожи, эритема, шелушение.
Системные реакции: при резорбции в редких случаях имеется вероятность развития псевдомембранозного энтероколита.
Побочные действия - Клиндамицин при интравагинальном применении
Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов - менее 10%.
Со стороны мочевыделительной системы: вагинальный кандидоз, раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, маточное кровотечение, дизурия, выделения из влагалища, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.
Общее: грибковые инфекции, генерализованная боль в животе, локализованная боль в животе, бактериальные инфекции, спазмы в животе, головная боль, боль внизу живота, неприятный запах изо рта, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине, вздутие живота, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, аллергические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, эритема, зуд в месте введения, кандидоз (кожа), крапивница.
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны эндокринной системы: гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Прочее: извращение вкуса.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.
Категория действия на плод по FDA— B.
Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.
Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС, снижающими моторику ЖКТ, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019