Празиквантел

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.

Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 - 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч - для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут - 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.

Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован прием 1 раз/сут, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется соблюдать интервал между приемами не менее 4 ч и не более 6 ч.

Дозы Празиквантела устанавливают строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.

Препарат назначают взрослым и детям старше 4 лет.

При инфекциях, вызванных Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз/сут или 20 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз/сут или 30 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 1-3 дней.

При инфекциях, вызванных Paragonimus westermani и другими видами: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 2-3 дней.

Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.

Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, дезориентация, повышенная потливость, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Не описана, лечение симптоматическое.

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Категория действия на плод по FDA— B.

При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.