Примидон

Противосудорожное средство, относится к барбитуратам. Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Вызывает слабо выраженный снотворный эффект.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет более 90%. Tmax - достигается через 3 ч. Vd - 0.64-0.86 л/кг. Примидон метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: фенобарбитала - 15-25% и фенилэтилмалонамида. Связывание примидона с белками плазмы - 20%, фенобарбитала - 50%, фенилэтилмалонамида - незначительное. T1/2 примидона, фенобарбитала и фенилэтилмалонамида - 3-23, 75-126 и 10-25 ч соответственно. Выводится почками в виде примидона - 64%, фенобарбитала - 5.1%, фенилэтилмалонамида - 6.6%

Примидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком, где их средняя концентрация составляет 75% от Css в крови.

Эпилепсия. Лечение назначается индивидуально. В одних случаях достаточно применения Примидона в монотерапии, в других необходима комбинированная противосудорожная терапия. Примидон обычно назначается два раза сутки. Терапию начинают с дозы 125 мг (1/2 таблетки) однократно на ночь. Каждые 3 дня дозу повышают на 125 мг до достижения 500 мг/сут (2 таб/сут). Затем каждые 3 дня дозу по­вышают на 250 мг у взрослых и детей с 9 лет и на 125 мг у детей 3-9 лет до достижения контроля над судорогами или до максимальной переносимой дозы. Максимальная переносимая доза у взрослых и детей с 9 лет - 1500 мг/сут (6 таб/сут), у де­тей 3-9 лет - 1000 мг/сут (4 таб/сут). Общую суточную дозу обычно делят на две равные части и принимают утром и вечером. Некоторым пациентом может быть показано назначение большей дозы в период, когда судороги возникают чаще. Например, если судороги возникают ночью, то всю дозу или большую ее часть назначают вечером; если судороги возникают в связи с определенными обстоятельствами (например, во время менструации), небольшое повышение дозы в этот период может оказаться полезным. Необходимо наблюдать за принимающими Примидон пожилыми пациентами со сниженной функцией почек. Пациенты, принимающие другие противосудорожные средства Если при приеме других противосудорожных средств, не удается установить необходимый контроль за судорогами, или возникают тяжелые побочные эффекты, показан прием Примидона в качестве дополнения к назначенной терапии или для ее замены. Применение Примидона в качестве дополнения противосудорожной терапии начинают постепенно, по схеме, описанной выше. Если желаемый контроль судорог достигается при дозе Примидона, составляющей половину от средней дозы и менее, можно попробовать отменить сопутствующую терапию. Такую отмену необходимо осуществлять постепенно, в течение двух недель, что также может потребовать повышения дозы Примидона для поддержания контроля над судорогами. Во избежание эпилептического статуса отмену сопутствующей терапии нельзя проводить слишком быстро. Однако если основную часть сопутствующей терапии составлял фенобарбитал, для предотвращения чрезмерной сонливости, отмену последнего и повышение дозы Примидона необходимо начинать раньше.

Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).

Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко— нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко— мегалобластная анемия. При длительном применении— лекарственная зависимость.

Симптомы: головокружение, атаксия, угнетение ЦНС, тошнота. Лечение симптоматическое.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, фенитоина и других противосудорожных средств.