Рифамицин

Антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Быстро всасывается при в/м введении. C_max достигается через 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. С увеличением дозы в 4 раза, C_max возрастает в 1.5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы составляет 60-70%. Распределение: максимальная концентрация - в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. T_1/2 - 2 ч. Выводится с желчью (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве - почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе содержание в плазме возрастает.

При местном применении в форме ушных капель характеризуется низкой абсорбцией в системный кровоток.

В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч.

В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 500 мг в сут; для детей с массой менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 раза/сут.

Местно: в наружный слуховой проход закапывают взрослым по 5 капель (детям— по 3 капли) 3 раза в сутки или заливают на несколько минут 2 раза в сутки. Можно промывать барабанную перепонку через аттиковую канюлю.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в т.ч. гонорея, туберкулез.

Гиперчувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны половой системы: дисменорея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: герпес, флебит (при в/в введении), индукция порфирии.

При местном применении в форме ушных капель: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).

Аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (при закапывании в ухо).

В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифамицина в форме ушных капель при беременности и в период лактации не проводилось.

Клинически значимого лекарственного взаимодействия рифамицина в форме ушных капель с другими ЛС не выявлено.