Скополамин

Атропиноподобный М-холиноблокатор, который действует как конкурентный антагонист ацетилхолина, предотвращающий его взаимодействие с мускариновыми рецепторами.

Прием скополамина вызывает уменьшение секреции слюны, при этом влияние на уменьшение бронхиального секрета заметно меньше.

Скополамин снижает перистальтику кишечника, замедляет опорожнение мочевого пузыря, при укачивании подавляет головокружение, тошноту и рвоту. Вызывает более выраженную тахикардию, чем атропин. На центральную нервную систему он оказывает преобладающее седативное действие, в отличие от атропина.

При пероральном введении скополамин быстро всасывается. Он почти полностью метаболизируется в печени, лишь небольшая часть остается неизменной. Скополамин и его метаболиты выводятся почками.

Скополамин проникает через гематоэнцефалический барьер. Также он проникает через плацентарный барьер и частично выводится с молоком.

Трансдермальный пластырь со скополамином позволяет контролируемому прохождению активного вещества через кожу в общий кровоток.

После применения пластыря равновесие между количеством абсорбированного и выведенного активного вещества достигается примерно через 6 часов.

Это устройство доставляет приблизительно 1,0 мг скополамина in vivo в течение 72 часов.

Препарат хорошо распределяется и достигает центральной нервной системы. Скополамин, по-видимому, обратимо связывается с белками плазмы.

Метаболизм скополамина полностью не изучен. Препарат метаболизируется в печени (конъюгация глюкуронида или сульфата).

Скополамин выводится с мочой. Скорость выделения с мочой между 24-м и 72-м часами близка к скорости внутривенного вливания.

Количество активного вещества в организме медленно уменьшается примерно до 1/3 от предыдущего значения в течение 24 часов после удаления устройства, поскольку скополамин, все еще присутствующий в коже, диффундирует в кровоток. кровь. Скорость выведения с мочой свободного и общего скополамина (свободного и конъюгированного) составляла приблизительно 0,7 и 3,8 мкг / час, соответственно, после применения одного устройства со скополамином. Менее 10% от общей дозы выводится с мочой в виде неизмененного лекарственного средства и его метаболитов через 108 часов. После однократного применения двух устройств со скополамином средний период полувыведения препарата (свободный скополамин) составил 9,5 часов.

Приложите пластырь за ухом в сухом, здоровом и безволосом месте накануне вечером за 6- 12 часов до отъезда. Пластырь можно будет снять после окончания поездки.

Одного пластыря достаточно, чтобы обеспечить защиту в течение 72 часов. В случае длительного путешествия через 72 часа снимите пластырь и положите новый за другое ухо.

В ряде случаев эффект сохраняется более 12 часов после снятия.

Пластырь наносится на сухую, здоровую и безволосую область.

После нанесения скополамин доставляется в течение 72 часов. Эффективность и клиническую переносимость препарата следует повторно оценивать каждые 24 часа, чтобы подобрать оптимальную дозировку. Возможно одновременное применение 2 или 3 пластырей. В этом случае, очевидно, необходимо принимать во внимание кумулятивные дозы и тот факт, что скорость доставки скополамина является переменной и выше в первые 24 часа после установки пластыря.

Рекомендуемая дозировка индивидуальна и будет корректироваться в соответствии с желаемым клиническим эффектом и переносимостью пациента.

Взрослым обычно рекомендуют следующую дозировку:

подкожно:

От 0,2 до 0,6 мг скополамина или от ½ до 2 ампул каждые 4 часа.

Профилактика симптомов укачивания.

Лечение в рамках паллиативной терапии, агонические хрипы, связанные с закупоркой верхних дыхательных путей из-за избыточной секреции слюны.

Скополамин противопоказан при глаукоме, аденоме предстательной железы и гиперчувствительности.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с антихолинергическими эффектами: увеличение вязкости бронхиального секрета, нарушения аккомодации, тахикардия, сердцебиение, запор, задержка мочи, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, бред, особенно у пожилых людей. Эти когнитивные расстройства часто описываются в низких дозах у ослабленных субъектов, получающих паллиативную помощь.