Фармакодинамика
Антибактериальное средство широкого спектра действия. Сульфаниламид (стрептоцид) - один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате - к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.
Сульфаниламид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Сульфаниламид при приеме внутрь
При применении внутрь препарат быстро всасывается: максимальная концентрация Сульфаниламида в крови наблюдается через 1-2 часа, через 4 часа препарат появляется в спинномозговом ликворе. Снижение максимальной концентрации в крови на 50% отмечается меньше чем за 8 часов. Почками выводится около 95% препарата; выделение 50% его с мочой наблюдается меньше чем через 16 часов.
Фармакокинетика - Сульфаниламид при наружном применении
Сульфаниламид проникает в воспаленные ткани в концентрациях, обеспечивающий антибактериальный эффект; всасывание в системный кровоток при этом минимальное.
Дозировка
Дозировка - Сульфаниламид при наружном применении
Мазь для наружного применения;
Местно. При поверхностных инфекционных заболеваниях кожи и слизистых оболочек полости носа и уха, при ожогах, язвах и т.п. применяют в виде 10% мази, 5% линимента или порошка. Линимент или мазь наносят непосредственно на пораженную поверхность или намазывают на марлевую салфетку; перевязки производят через 1–2 дня. При глубоких ранах сульфаниламид вносят в полость раны в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5–10–15 г), одновременно назначают сульфаниламидные или другие антибактериальные ЛС внутрь. В смеси с сульфатиазолом, бензилпенициллином и эфедрином иногда применяют местно (при остром насморке) в виде порошка (вдувая или втягивая его в нос при вдохе).
Показания к применению
Показания к применению - Сульфаниламид при наружном применении
Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.
Побочные действия
Побочные действия - Сульфаниламид при системном применении
Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах— системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, цианоз. Лечение: желудок промывают 2% раствором натрия гидрокарбоната и суспензией угля активированного, других энтеросорбентов. Показаны: обильное питье указанного раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.
Беременность и Лактация
При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.
Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.