Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Фармакокинетика - Тамоксифен при приеме внутрь
Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax— 4–7 ч, время достижения Css— 3–4 нед. Связывание с белками плазмы— 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2— 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2— 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество— почками.
Дозировка - Тамоксифен при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.
Показания к применению - Тамоксифен при системном применении
Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия - Тамоксифен при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении— случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях— рак эндометрия.
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).
При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.
Русский
Français
