Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Устраняет состояние напряжения, страха, беспокойства, повышенной возбудимости, раздражения.
Фармакокинетика - Темазепам при приеме внутрь
Темазепам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч и составляет 669-982 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 96%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Метаболизируется в печени путем прямого связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется в 2 фазы: T1/2 в первую фазу составляет 0.4-0.6 ч, во вторую - 3.5-18.4 ч. Почками выводится 80-90%, остальное - с калом. Кумуляция при повторном назначении минимальная (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2).
Дозировка - Темазепам при приеме внутрь
Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя доза для взрослых— 10–20мг (до 30 мг) однократно за 30 мин до сна. Длительность терапии составляет в среднем 7–10 дней.
Премедикация: 20–40мг за 30–60 мин до оперативного вмешательства или диагностической процедуры.
Показания к применению - Темазепам при системном применении
Нарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Гиперчувствительность, нарушения дыхания центрального происхождения, выраженная дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, нарушения сознания, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Побочные действия - Темазепам при системном применении
По результатам контролируемых клинических испытаний.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (9,1%), головная боль (8,5%), утомляемость (4,8%), повышенная раздражительность (4,6%), летаргия (4,5%), головокружение (легкое— 4,5%, выраженное— 1,2%), последействие (2,5%), тревога (2,0), депрессия (1,7%) или эйфория (1,5%), общая слабость (1,4%), спутанность сознания (1,3%), нечеткость зрения (1,3%), ночные кошмары (1,2%); 0,5–0,9%— отсутствие аппетита, нарушение координации движений и равновесия, тремор, нарушение сна (углубление сна, увеличение числа сновидений); менее 0,5%— амнезия, галлюцинации, горизонтальный нистагм, парадоксальные реакции (в т.ч. ажитация).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3,1%), сухость во рту (1,7%), диарея (1,7%), ощущение дискомфорта в животе (1,5%), рвота (0,5–0,9%).
Прочие: 0,5–0,9%— одышка, сердцебиение, боль в спине, в пояснице, потливость, жжение в глазах.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены (смотри «Меры предосторожности»).
Симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза). При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. Специфический антидот— флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением темазепама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Средства, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, средства для наркоза и т.д.) усиливают эффект темазепама. Алкоголь, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).