Образует комплекс с ацил-D-аланил-D-аланином мукопептида клеточной стенки, блокирует ее формирование, воздействует на цитоплазматическую мембрану, подавляет образование сферопластов.
Активен в отношении золотистого и коагулазонегативных стафилококков (включая резистентные к метициллину и др. бета-лактамным антибиотикам), стрептококков, энтерококков (включая
Фармакокинетика - Тейкопланин при приеме внутрь
Хорошо всасывается после в/м введения (3–6 мг/кг), биодоступность — 90%, в крови на 90–95% связывается с белками. Очень медленно проникает в ткани и органы. Т1/2 — 150 ч. Выводится преимущественно почками (до 80%).
Дозировка - Тейкопланин при приеме внутрь
В/в (болюсно или капельно), в/м. Начальная доза для взрослых: в/в по 400 мг 1–2 раза в сутки в течение первых 1–3 дней, затем — 200–400 мг в сутки в/в или в/м. При ожогах и эндокардите поддерживающая доза — до 12 мг/кг в сутки. При псевдомембранозном колите — по 200 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекционных осложнений при ортопедических или челюстно-лицевых операциях во время наркоза вводят однократно 400 мг в/в. Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес до 16 лет — 10 мг/кг в/в через 12 ч 3 раза, затем 6–10 мг/кг 1 раз в сутки в/в или в/м; в возрасте до 2 мес — 16 мг/кг (в виде 30-минутной в/в инфузии) в первый день, поддерживающая доза — 8 мг/кг 1 раз в сутки в/в. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы начинается с 4-го дня для поддержания концентрации в сыворотке на уровне 10 мг/л. При Cl креатинина 40–60 мл/мин поддерживающая доза или наполовину снижается, или вводится 1 раз в два дня. Пациентам с Cl менее 40 мл/мин или у находящимся на гемодиализе инъецируют 1/3 дозы ежедневно или 1 раз в 3 дня.
Показания к применению - Тейкопланин при системном применении
Инфекции (в т.ч. у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия, эндокардит, перитонит, синдром раздраженной толстой кишки, вызванный Clostridium difficile, инфекционный колит (в т.ч. псевдомембранозный).
Гиперчувствительность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия - Тейкопланин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, небольшое снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные нарушения.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня сывороточного креатинина, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, токсический некролиз кожи, многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: реакции, связанные с инфузией — покраснение лица, ощущение приливов; местные реакции — боль в месте инъекции, эритема, тромбофлебит при в/в введении), абсцесс на месте в/м введения.
Лечение: симптоматическое. Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа.
Не следует применять тейкопланин во время беременности или при подозрении на нее, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода.
Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.
Период грудного вскармливания. Информация об экскреции тейкопланина в грудное молоко отсутствует. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскрмливания.
Ото- и нефротоксичные препараты (аминогликозиды, амфотерицин B, циклоспорин, фуросемид) увеличивают риск развития побочных эффектов.