Разделы сайта

Язык

- Русский



Урокиназа


Урокиназа - фибринолитическое (тромболитическое) средство.


Международное наименование:
UROKINASE
Регистрационный номер CAS:
9039-53-6
Брутто-формула:
C1376H2145N383O406S18
Номенклатура ИЮПАК:
Kinase (enzyme-activating), uro-

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Урокиназа
Международное наименование:
UROKINASE
Регистрационный номер CAS:
9039-53-6
Брутто-формула:
C1376H2145N383O406S18
Номенклатура ИЮПАК:

Kinase (enzyme-activating), uro-

урокиназа альфа
Международное наименование:
UROKINASE ALFA
Регистрационный номер CAS:
99821-47-3

Урокиназа - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
urokinase
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
urokinase (mammifere/humain/urine)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
urokinase
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Урокиназа
Фармакопея США
urokinase
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
urochinasi
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
urokinase
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
urokinase
- IP
Международная фармакопея
urokinasum
Фармакопея Китая
尿激酶


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.

Фармакодинамика

Фибринолитическое (тромболитическое) средство. Представляет собой фермент, выделенный из мочи человека или тканевых культур клеток почки человека. Активирует переход эндогенного плазминогена (профибринолизина) в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, способствующий растворению нитей фибрина. Действует в плазме крови и непосредственно в тромбе.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Урокиназа при парентеральном введении

Урокиназа метаболизируется в печени. Неактивные продукты деградации выводятся с желчью и мочой. Т1/2 составляет около 10-20 мин. Клинически время действия зависит от продолжительности действия активированного плазмина. Снижение уровней плазминогена и фибриногена, а также повышение содержания продуктов разложения фибрина и фибриногена, вызванное введением урокиназы, сохраняется в течение 12-24 ч после окончания инфузий.

Дозировка

Дозировка - Урокиназа при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
Препарат применяется в/в капельно или струйно.
Необходимую дозу подбирают индивидуально. Таким образом, приводимые ниже схемы следует использовать как общее руководство для выбора дозы. В зависимости от клинической картины доза может быть увеличена. Как правило, увеличение тромбинового времени в 3-5 раз по отношению к норме считается оптимальным для достижения адекватного эффекта. Также следует контролировать стандартные параметры свертываемости крови с целью выбора на их основе дозировки.
Тромбоз глубоких вен
Начальная доза 4400 МЕ/кг массы тела, для пациентов с повышенным риском - 150000 MEв течение 10-20 мин; Поддерживающая доза 100000 ME/ч, для пациентов с повышенным риском 40000-60000 MEв течение 2-3 дней. Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 72 ч, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.
Тяжелая легочная эмболия
Начальная доза 4400 МЕ/кг массы тела в течение 10-20 мин Поддерживающая доза 4400 МЕ/кг массы тела в час в течение 12 ч
Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 24 ч, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.
Окклюзия периферических сосудов
4000 МЕ/мин (240000 МЕ/ч) вводится инфузионно в интраартериальный катетер в первые 2-4 ч, либо до восстановления антероградного тока крови (проходимости), затем 1000-2000 МЕ/мин. Инфузия должна быть прекращена после завершения лизиса тромба, если артериография показывает отсутствие дальнейшего прогресса, либо по истечении 48 ч после начала инфузии.
Блокирование фибриновыми сгустками гемодиализных шунтов
Для применения в целях лизиса закупорок тромбированных артериовенозных шунтов препарат растворяют в 2-3 мл физиологического раствора для получения раствора с концентрацией от 5000 до 25000 МЕ/мл. Раствор вводят в обе ветви артериовенозного шунта. В случае необходимости введение повторяют через 30-45 мин. Общее время применения препарата не должно превышать 2 ч.
Для предупреждения повторного образования сгустков после применения урокиназы должно быть начато лечение гепарином и пероральными антикоагулянтами в обычных дозах с контролем стандартных параметров коагулограммы.
Приготовление раствора препарата
Перед применением препарат следует растворить в воде для инъекций в соответствии с приводимой ниже схемой:
Флакон 10000 ME Используют 2 мл растворителя
Флакон 50000 ME Используют 2 мл растворителя
Флакон 100000 ME Используют 2 мл растворителя
Флакон 500000 ME Используют 10 мл растворителя
После этого его можно разбавить до необходимой концентрации 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% или 10% раствором глюкозы. Раствор должен быть использован сразу же после приготовления.

Показания к применению

Показания к применению - Урокиназа при системном применении
Острый артериальный и венозный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, острый инфаркт миокарда в первые 3–6ч, нестабильная стенокардия, тромбоз артериовенозного шунта, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей, первичная гипертензия малого круга кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение (продолжающееся или недавно остановленное), в т.ч. в первые 72ч после операции (особенно нейрохирургической), при недавней биопсии и пункции артерии (в течение 10 дней), 10 дней после родов; язва или рак желудка, церебральные тромбозы (в т.ч. в анамнезе), выраженная артериальная гипертензия, внутричерепная травма, опухоли головного мозга, нарушения свертываемости крови (особенно при выраженной почечной или печеночной недостаточности), кровоточащая опухоль, острый отек легких, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, бактериальный эндокардит (подострый), мерцание предсердий, митральный стеноз, I триместр беременности.

Побочные действия

Побочные действия - Урокиназа при системном применении
Кровоизлияния в областях перфузии (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (из десен, кишечные); редко— пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, лихорадка, умеренное снижение гематокрита.

Передозировка

Симптомы: кровотечения.
Лечение: аминокапроновая кислота, человеческий фибриноген, переливание цельной крови.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивают вероятность кровотечения препараты, влияющие на свертываемость крови (гепарин), функцию тромбоцитов (в т.ч. дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон), приводящие к развитию изъязвлений и кровотечений из ЖКТ. Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота повышают риск развития спонтанного кровотечения в средостение. Эффект понижают ингибиторы фибринолиза (в т.ч. аминокапроновая кислота).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019