Противоэпилептическое средство. Необратимый селективный ингибитор GABA-аминотрансферазы. Повышает концентрацию GABA в синапсах, увеличивая, тем самым, тормозные эффекты. Подавляет повышенную возбудимость нейронов, лежащую в основе возникновения и распространения эпилептических судорог. Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в т.ч. при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.
Фармакокинетика - Вигабатрин при приеме внутрь
Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax— около 2ч. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т1/2 у молодых пациентов— 5–8ч, и увеличивается с возрастом до 12–13ч. Основной путь выведения— через почки (за 24ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина.
Дозировка - Вигабатрин при приеме внутрь
Внутрь, 1–2 раза в день. Взрослым— начальная доза 1г в сутки, при тяжелых приступах— 2г в сутки. В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может ежедневно увеличиваться или уменьшаться на 0,5г. Оптимальная суточная доза— 2–4г.
Детям— 40мг/кг в сутки, с дальнейшим увеличением до 80–100мг/кг, возможно изменение дозы на 0,5г в течение недели.
Показания к применению - Вигабатрин при системном применении
Эпилепсия: в качестве препарата 2-го ряда при парциальных приступах с локализацией очага в субдоминантном полушарии, генерализованных фотосенситивных приступах; синдром Веста, осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты).
Гиперчувствительность, психотические реакции, в т.ч. в анамнезе, миоклонические судороги, нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Побочные действия - Вигабатрин при системном применении
Сонливость, повышенная утомляемость, астения, снижение тонуса, головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, нарушения памяти, диплопия и др. расстройства зрения, агрессия, атаксия, дезориентация, бессонница, снижение концентрации внимания, ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, раздражительность, тремор, нистагм, нарушения походки, речи, учащение эпилептических припадков, психоз, боли в животе, запор, тошнота, рвота, гиперсаливация, снижение уровня гемоглобина (при длительном лечении), увеличение массы тела.
Симптомы: головокружение, тремор.
Лечение: поддержание жизненно важных функций.
Категория действия на плод по FDA— C.
Уменьшает концентрацию фенитоина в плазме (на 20%).