Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.
Фармакокинетика - Йобенгуан при приеме внутрь
Подобна норэпинефрину. После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации радиофармпрепарата наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация, % дозы/г: печень - 0,76, сердце - 0,64, легкие - 0,17, мышцы - 0,02, кровь - 0,02.
Препарат выводится почками - 40-55 % за 24 ч и 70-90 % за 96 ч, преимущественно в неизмененном виде.
Дозировка - Йобенгуан при приеме внутрь
В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после.
Рекомендуемые дозы: взрослым— 110–300 МБк/кг; детям— 4 МБк/кг.
Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку.
Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь— 0,087441, надпочечники— 0,0089416, красный костный мозг— 0,0091336, селезенка— 0,0072091, все тело— 0,0098463.
При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0,9% раствора NaCl.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно «зашумляет» (снижает четкость) изображение.
Система сбора и обработки данных— любая из существующих матриц сбора данных не менее 128×128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 мин и через 4 ч после в/в введения в планарном или ротационном режимах.
Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад 123I и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания препарата из миокарда, оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников— с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120–125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление— в кишечнике; скелет не визуализируется.
Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.
Показания к применению - Йобенгуан при системном применении
Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда). Для диагностики катехоламиновых опухолей (в т.ч. первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах).
Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований; гиперчувствительность к препарату или его компонентам; беременность; период лактации.
Побочные действия - Йобенгуан при системном применении
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.
Применение противопоказано.
За 2 недели перед проведением исследования с препаратом йобенгуан 123I следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления йобенгуана 123I в миокарде и катехоламиновых опухолях.