Разделы сайта

Язык

- Русский



Зуклопентиксол


Зуклопентиксол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена.


Международное наименование:
ZUCLOPENTHIXOL
Регистрационный номер CAS:
53772-83-1
Брутто-формула:
C22H25ClN2OS
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol

2-[4-[(3Z)-3-(2-chloro-9-thioxanthenylidene)propyl]-1-piperazinyl]ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

зуклопентиксол
Международное наименование:
ZUCLOPENTHIXOL
Регистрационный номер CAS:
53772-83-1
Брутто-формула:
C22H25ClN2OS
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol

2-[4-[(3Z)-3-(2-chloro-9-thioxanthenylidene)propyl]-1-piperazinyl]ethanol

Зуклопентиксола ацетат
Международное наименование:
ZUCLOPENTHIXOL ACETATE
Регистрационный номер CAS:
85721-05-7
Брутто-формула:
C24H27ClN2O2S
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethyl acetate

Зуклопентиксола деканоат
Международное наименование:
ZUCLOPENTHIXOL DECANOATE
Регистрационный номер CAS:
64053-00-5
Брутто-формула:
C32H43ClN2O2S
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethyl decanoate

Зуклопентиксола гидрохлорид
Международное наименование:
ZUCLOPENTHIXOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
58045-23-1
Брутто-формула:
C22H27Cl3N2OS
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol;dihydrochloride

Зуклопентиксол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
zuclopenthixol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
zuclopenthixol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
зуклопентиксол
Фармакопея США
zuclopenthixol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
zuclopentixolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
zuclopenthixolum
Фармакопея Китая
珠氯噻醇


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • р-р д/в/м введ.
  • р-р д/приема внутрь капли
  • раствор для внутримышечного введения
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - зуклопентиксол при приеме внутрь

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.
После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Фармакокинетика - зуклопентиксол при парентеральном введении

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.
После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Дозировка

Дозировка - зуклопентиксол при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.
Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.
Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.
Дозировка - зуклопентиксол при парентеральном введении
Раствор для внутримышечного введения;
Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

Показания к применению

Показания к применению - зуклопентиксол при системном применении
Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Противопоказания

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Побочные действия

Побочные действия - зуклопентиксол при системном применении
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.
Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Беременность и Лактация

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.
Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019