Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Азтреонам (Aztreonam)

C13H17N5O8S2
Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3, ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам большинства грамотрицательных бактерий.
...


Азтреонам

Азтреонам (Aztreonam). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Aztreonam

Регистрационный номер CAS: 78110-38-0

Химическое название: [2S-[2альфа,3бета(Z)]]-2-[[[1-(2-Амино-4-тиазолил)-2-[(2-метил-4-оксо- 1-сульфо-3-азетидинил)амино]-2-оксоэтилиден]амино]окси]-2-метилпропановая кислота

Брутто-формула: C13H17N5O8S2



Характеристика

Моноциклический бета-лактамный антибиотик, выделенный из культуры Chromobacterium violaceum. Имеет одно (бета-лактамное) кольцо, структурно отличается от других бета-лактамов.
Белый кристаллический порошок без запаха. Очень незначительно растворим в этаноле, слабо растворим в метаноле, растворим в диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Практически нерастворим в толуоле, хлороформе, этилацетате. Молекулярная масса 435,44.

Фармакодинамика

Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3, ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам большинства грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика

ТСmах после в/м введения - 1ч. После однократного в/в или в/м введения равных доз сывороточные концентрации через 1 ч сходны (1.5 ч после начала в/в вливания), причем динамика сывороточных концентраций в последующем аналогична. Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. Т1/2 - 1.7 ч (в интервале 1.5-2 ч) при нормальной функции почек независимо от дозы и способа введения, при нарушении выделительной функции почек и в пожилом возрасте - удлиняется. Сывороточный клиренс - 91 мл/мин, почечный клиренс - 56 мл/мин. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - 12.6 л, что приблизительно эквивалентно объему внеклеточной жидкости. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник. Фармакокинетические параметры у взрослых и у детей (до 9 мес) сопоставимы.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий); инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; септицемия; инфекции кожи и мягких тканей; интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит. В качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций, включая абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, период новорожденности (до 9 мес).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго,  головная боль, недомогание, бессонница, парестезия, спутанность сознания, судороги, слабость, шум в ушах, диплопия, изъязвление слизистой оболочки полости рта, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа, неприятный запах изо рта.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков), приливы крови, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны респираторной системы: свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: спастические боли в животе, гепатит, желтуха; редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.
Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, пурпура, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, петехии, зуд, обильное потоотделение.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: боль в мышцах, вагинальный кандидоз, вагинит, болезненность молочных желез,  лихорадка, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени, положительная проба Кумбса, гиперкреатининемия; местные реакции: при в/в введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Дозирование

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, общего состояния пациента. Для взрослых разовая доза — 0,5–2 г (пациентам с выраженными нарушениями функции почек — в меньших дозах) каждые 8–12 ч, максимальная суточная доза — 8 г; для детей 9 мес–2 года — по 30 мг/кг, старше 2 лет — по 50 мг/кг каждые 6–8 ч.

Ограничения

Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 10–30 мл/мин), печеночная недостаточность, аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), беременность.

Передозировка

Характеризуется полиморфными (неспецифическими) проявлениями.
Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими активными веществами

Усиливает (взаимно) антибактериальный эффект пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефрадином и метронидазолом.

Особые указания

Редко вызывает дисбактериоз.
















Азтреонам (Aztreonam). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Азтреонам:

Азактам (Azactam)

  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 или 1000 мг, во фл.

Азнам Дж (AZNAM J)

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 500 мг, 1 г: фл. 1, 10 или 25 шт.

Азтреабол (Aztreobol)

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 500мг, 1 г: фл.