Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Бензокаин (Benzocaine)

C9H11NO2
Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и ...

Прокаин (Procaine)

C13H20N2O2
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным ...

Тетракаин (Tetracaine)

C15H24N2O2
Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин. ...


Бензокаин

Бензокаин (Benzocaine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Benzocaine

Регистрационный номер CAS: 94-09-7

Химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир

Брутто-формула: C9H11NO2



Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакодинамика

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин.
Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Фармакокинетика

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные пара-аминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима А. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Дозирование

Внутрь, наружно. Наружно, на область поражения наносят  в виде 5% мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 ч.
Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.
В стоматологии. Местно 5–20% раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50–70% паста — для обезболивания твердых тканей зуба.

Ограничения

Детский возраст (до 2 лет).

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.
Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).
Категория действия на плод по FDA — C.
С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Взаимодействие с другими активными веществами

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Особые указания

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.
















Бензокаин (Benzocaine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Бензокаин:

Алмагель А (Almagel A)

  • суспенз. д/приема внутрь 2.18 г+350 мг+109 мг/5 мл: фл. 170 мл в компл. с дозир. ложкой

Белластезин (Bellasthesin)

  • таб. 15 мг+300 мг: 10, 500, 1000 или 2000 шт.

Генферон (Genferon)

  • суппозитории (250 тыс.МЕ+10 мг+55 мг), (500 тыс.МЕ+10 мг+55 мг), (1 млн.МЕ+10 мг+55 мг): 5 или 10 шт.

ГЕПАРИНОВАЯ МАЗЬ (Heparin ointment)

  • мазь д/наружн. прим. 100 МЕ+40 мг+800 мкг/1 г: тубы 10 г или 25 г

Меновазин (Menovasin)

  • р-р спиртовой д/наружн. прим. 2.5 г+1 г+1 г/100 мл: фл. 25, 30, 40, 60, 60, 70, 80 или 100 мл

Диетрин (DietRin)

  • капс. пролонгир. действия 75 мг + 9 мг, в уп. 10 или 20 шт

Олестезин (Olestesin)

  • суппозитории ректальн. 33 мг+50 мг+100 мг: 10 шт.

Проктоседил (Proctosedyl)

  • мазь д/местн. прим.: туба 10 г в компл. с насадкой

Релиф Адванс (Relief Advance)

  • мазь д/наружн. и ректального прим. 200 мг: туба 28.4 г в компл. с аппликатором

Септолете плюс (Septolete plus)

  • пастилки 5 мг+1 мг (мятные, медово-лаймовые): 18 шт.;
  • спрей д/местн. прим. дозир. 1.5 мг+0.3 мг/доза: 30 мл (160 доз) фл.

СТОПАНГИН 2A (Stopangin 2A)

  • таб. д/рассасыв. (апельсиновые, лимонные, клубничные, мятные) 2 мг+1 мг: 24 шт.

СТОПАНГИН 2A ФОРТЕ (Stopangin 2A forte)

  • таб. д/рассасыв. (медово-лимонные) 3.675 мг+2.1 мг: 24 шт.

Тромблесс Плюс (Trombless Plus)

  • гель д/наружн. прим.: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 г тубы

Нигепан (Nigepan)

  • суппозитории ректальн. 8.3 мг+50 мг: 10 шт.

МЕНОВАЗИН (MENOVASIN)

  • р-р спиртовой д/наружн. прим. 2.5 г+1 г+1 г/100 мл: фл. 40 или 50 мл
Однокомпонентные препараты, содержащие Бензокаин:

Дентиспрей (Dentispray)

  • р-р д/наружн. прим. 100 мл