Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Зофеноприл (Zofenopril)

C22H23NO4S2
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей ...

Каптоприл (Captopril)

C9H15NO3S
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает ...

Лизиноприл (Lisinopril)

C21H31N3O5
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное ...

Моэксиприл (Moexipril)

C27H34N2O7
Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. ...

Периндоприл (Perindopril)

C19H32N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения ...

Рамиприл (Ramipril)

C23H32N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения ...

Спираприл (Spirapril)

C22H30N2O5S2
Ингибитор АПФ. Понижает АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его сосудосуживающего действия. Нарушение образования ангиотензина II приводит к блокаде синтеза альдостерона, что увеличивает выведение натрия и вызывает задержку калия в организме. Способствует повышению уровня брадикинина ...

Трандолаприл (Trandolapril)

C24H34N2O5
Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует ...

Фозиноприл (Fosinopril)

C30H46NO7P
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения ...

Хинаприл (Quinapril)

C25H30N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате ...

Цилазаприл (Cilazapril)

C22H31N3O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в ...

Эналаприл (Enalapril)

C20H28N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует ...

Эналаприлат (Enalaprilat)

C18H24N2O5
Ингибитор АПФ, метаболит эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии ...

Периндоприла аргинин (Perindopril L-Arginine )

C19H32N2O5.C6H14N4O2
Периндоприл входит в группу ингибиторов АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Под действием препарата замедляется превращение ангиотензина-I в ангиотензин-II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. Сосудорасширяющее действие — за счет того, что уменьшается концентрация ангиотензина-II в плазме крови. ...


Цилазаприл

Цилазаприл (Cilazapril). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Cilazapril

Регистрационный номер CAS: 88768-40-5

Химическое название: [1S-[1альфа,9альфа(R*)]]-9-[[1-Этоксикарбонил)-3-фенилпропил] амино]октагидро-10-оксо-6H-пиридазино[1,2-a][1,2]диазепин-1-карбоновая кислота

Брутто-формула: C22H31N3O5



Характеристика

Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

После приема внутрь цилазаприл быстро метаболизируется в печени в активный метаболит цилазаприлат. Биодоступность цилазаприлата составляет около 60%. После однократного приема цилазаприла Cmax цилазаприлата в плазме крови достигается через 2 ч.
Цилазаприлат выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 цилазаприлата составляет 9 ч.
При нарушениях функции почек выведение цилазаприлата замедляется.
Цилазаприл и цилазаприлат ограниченно выводятся при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.
Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.
Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко — повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).

Дозирование

Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии начальная доза 1–1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 2,5–5 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5 мг/сут однократно.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 0,5 мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы — 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1–2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг 1 раз в сутки.
При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40 мл/мин — 1 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 5 мг/сут), 10–40 мл/мин — 0,5 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 2,5 мг/сут), менее 10 мл/мин — 0,25–0,5 мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.
При циррозе печени в начальной дозе 0,25–0,5 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста в начальной дозе 0,5–1,25 мг/сут.

Ограничения

Аортальный стеноз, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипотензии.
Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможна артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими активными веществами

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.

Особые указания

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. При возникновении
острой артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, а при необходимости
провести мероприятия по увеличению ОЦК. После компенсации ОЦК лечение можно продолжить. В случае
сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для
уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2–3 дня до
начала лечения. Во время лечения следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные
мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-
афереза, т.к. возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока. У
больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения
ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала
гипосенсибилизации). Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием
анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.
















Цилазаприл (Cilazapril). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Цилазаприл:

Инхибейс (Inhibace)

  • таб. покр. плен. обол., 1 мг, 2.5 мг, 5 мг: 15, 28, 30, 50, 98 или 100 шт.

Прилазид (Prilasid)

  • таб. покр. обол. 2.5 мг, 30 шт в уп.