Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Атракурия безилат (Atracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет ...

Векурония бромид (Vecuronium bromide)

C34H57BrN2O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина. После в/в введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1.5-2 мин и продолжается 20-30 ...

Мивакурия хлорид (Mivacurium chloride)

C58H80Cl2N2O14
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Угнетает нервно-мышечную передачу за счет блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия медиатора ацетилхолина. Миопаралитический эффект мивакурия не сопровождается мышечными фасцикуляциями и появлением мышечных болей после окончания его действия. После в/в введения расслабление скелетных ...

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

C35H62Br2N4O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается ...

Рокурония бромид (Rocuronium bromide)

C32H53BrN2O4
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние ...

Теркуроний (Tercuronium)

C42H52N2O6S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Нервно-мышечная блокирующая активность в несколько раз выше активности d-тубокурарина, а ганглиоблокирующие свойства — в несколько раз слабее. При введении в дозе 8–10 мг вызывает полную миорелаксацию и апноэ продолжительностью 20–60 мин. Повторное введение 1/3 этой дозы обеспечивает ...

Тубокурарина хлорид (Tubocurarine chloride)

C37H41ClN2O6.HCl
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего (конкурентного) типа. Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц. Действие развивается постепенно: релаксация мышц начинается через 1-1.5 мин, достигая максимальной выраженности через 3-4 мин. Вызываемая миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, а также послеоперационными мышечными болями. ...

Цисатракурия безилат (Cisatracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой ...


Цисатракурия безилат

Цисатракурия безилат (Cisatracurium besylate). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Cisatracurium besylate

Регистрационный номер CAS: 96946-42-8

Химическое название: (1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат

Брутто-формула: C65H82N2O18S2



Характеристика

Синтетическое вещество, один из 10 изомеров атракурия безилата. Молекулярная масса 1243,51; раствор имеет рН 3,25–3,65.

Фармакодинамика

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой чувствительности.
Цисатракурия безилат не обладает существенной ваголитической или ганглиоблокирующей активностью, не оказывает существенного влияния на ЧСС и не устраняет брадикардию, развивающуюся под действием многих средств для анестезии или при стимуляции блуждающего нерва во время операции.

Фармакокинетика

Некомпартментная фармакокинетика цисатракурия безилата не зависит от дозы (в диапазоне доз от 100 мкг/кг до 200 мкг/кг). Моделирование популяционной фармакокинетики подтверждает эти данные и позволяет их распространить на дозы до 400 мкг/кг.
Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного алкогольного метаболита. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Выводится печенью и почками в виде метаболитов
Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у пожилых и молодых взрослых людей нет.
Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у больных с терминальной стадией почечной недостаточности и здоровых взрослых людей нет. Характер выведения цисатракурия безилата не менялся при наличии почечной недостаточности.
Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у больных с терминальной стадией заболевания печени и здоровых взрослых нет.

Показания к применению

Миорелаксация во время хирургических вмешательств, интубации трахеи, проведения ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензилхинолиновым производным (в т.ч. атракурий, мивакурий).

Побочные действия

Аллергические реакции (включая анафилаксию), сыпь (0,1%), мышечная слабость, миопатия, брадикардия (0,4%), гипотензия (0,2%), приливы крови к лицу (0,2%), бронхоспазм (0,2%).

Дозирование

В/в, болюсно. Взрослым: начальная доза (для интубации трахеи) в/в 0,15–0,2 мг/кг, быстро, в течение 5–10 с. Поддерживающие дозы для продления миорелаксации: в хирургии в/в 0,03 мг/кг с интервалом около 20 мин, или непрерывная в/в инфузия 0,003 мг/кг/мин (начальная доза) со снижением до 0,001–0,002 мг/кг/мин; более редкие или меньшие поддерживающие дозы используются у пациентов, находящихся на ингаляционном наркозе (энфлуран, изофлуран), скорость инфузии уменьшается на 30–40%. В интенсивной терапии: 0,003 мг/кг/мин с дальнейшей коррекцией дозы при необходимости (0,0005–0,0101 мг/кг/мин).
Детям старше 2 лет: начальная доза — 0,1 мг/ кг в/в в течение 5–10 сек; поддерживающие дозы: при оперативных вмешательствах — в/в инфузия 0,003 мг/кг/мин с последующим снижением дозы до 0,001–0,002 мг/кг/мин; при интенсивной терапии — 0,003 мг/кг/мин, возможна коррекция дозы.
Коррекции дозы у пожилых больных, пациентов с нарушением функции почек, печени, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не требуется.

Ограничения

Нарушение кислотно-щелочного равновесия или электролитного баланса, ожоги, карциноматоз, нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения, миастенический синдром) или другие состояния, которые могут приводить к продолжительной нервно-мышечной блокаде, гемипарез, парапарез, возраст до 2 лет (отсутствует достаточный клинический опыт).

Передозировка

Симптомы: удлинение миорелаксации.
Лечение: поддержание адекватной вентиляции до восстановления адекватной нервно-мышечной проводимости; специфическая терапия: антихолинэстеразные средства (неостигмин 0,04–0,07 мг/кг) вводятся только после начала спонтанного восстановления одновременно с антихолинергическими средствами (атропином). Антагонисты (неостигмин и др.) не должны использоваться при полном нервно-мышечном блоке (для подтверждения восстановления рекомендуется периферическая нейростимуляция). Необходимо проведение ИВЛ до полного восстановления дыхания.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и грудном вскармливании применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный вред для плода и ребенка. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют.
В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия субпаралитических (4 мг/кг п/к) и паралитических (0,5–1 мг/кг в/в) доз.
Категория действия на плод по FDA — B.

Применение у пациентов детского возраста

Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес отсутствует.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Пациентам с недостаточностью функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Пациентам с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется.

Взаимодействие с другими активными веществами

Химически нестабилен при разведении в лактатном растворе Рингера, несовместим со щелочными растворами, например с тиопенталом натрия. Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства (пропранолол, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретики (фуросемид, тиазиды), соли магния, литий, ганглиоблокаторы (гексаметоний и др.), местные анестетики. Ослабляет эффект предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина. Предварительное введение суксаметония не влияет на длительность нервно-мышечного блока. Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечного блока, вызванного недеполяризующими миорелаксантами, может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает сложно устранить с помощью антихолинэстеразных средств. Несовместим с кеторолаком, триметамолом, пропофолом.

Особые указания

До восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.
Вызывает паралич дыхательных и других скелетных мышц, но не оказывает влияния на сознание или болевой порог. Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов, с обеспечением возможности проведения интубации трахеи, ИВЛ и адекватной оксигенации крови.
Поскольку относится к веществам со средним временем действия, не рекомендуется применение для экстренной интубации трахеи. Рекомендуется проведение мониторинга нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции; дополнительные дозы не должны вводиться до тех пор, пока не будет получен достоверный ответ на нейростимуляцию; если ответ не вызывается, введение должно быть приостановлено до начала восстановления нервно-мышечной проводимости.
Может оказывать более выраженный и пролонгированный эффект у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (например миастения гравис, миастенический синдром), при канцероматозе; в этих случаях не рекомендуется применение доз выше 0,02 мг/кг.
Возможно снижение эффективности цисатракурия у пациентов с ожогами, геми- и парапарезами (в пораженных конечностях).
Пациенты с поражением почек и печени: клинически значимые различия профилей восстановления отсутствуют. У больных с терминальными стадиями поражения печени начальный эффект наступает на 1 мин позже, а при нарушении функции почек — на 1 мин дольше.
Следует учитывать, что у детей 2–12 лет эффективные дозы ниже, начальный эффект наступает быстрее, продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной передачи меньше, чем у взрослых.
















Цисатракурия безилат (Cisatracurium besylate). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Цисатракурия безилат:

Нимбекс (Nimbex)

  • р-р д/в/в введ. 5 мг/2.5 мл, 10 мг/5 мл, 20 мг/10 мл: амп. 5 шт.