Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Акситиниб (Axitinib)

C22H18N4OS
Противоопухолевое средство, селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VFGFR)-1, VЕGFR-2 и VEGFR-3, участвующих в механизмах патологического ангиогенеза, опухолевого роста и метастазирования злокачественных новообразований. Было показано, что акситиниб обеспечивает мощное иигибирование VEGF-опосредованной пролиферации и выживаемости клеток эндотелия. Акситиниб ингибирует фосфорилирование ...

Афатиниб (Afatinib)

C24H25ClFN5O3
Противоопухолевое средство, селективный ингибитор протеинтирозинкиназы. Афатиниб - сильный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕгbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbBЗ и ...

Босутиниб (Bosutinib)

C26H29Cl2N5O3
Босутиниб принадлежит к классу ингибиторов киназ. Босутиниб ингибирует патологическую киназу Вer-Аbl, обуславливающую развитие хронического миелолейкоза (ХМЛ). Было показано, что босутиниб связывается с киназным доменом Вer-Аbl. Босутиниб также является ингибитором киназ семейства Src, в т.ч. Src, Lyn и Hek. Кроме того, босутиниб ...

Вандетаниб (Vandetanib)

C22H24BrFN4O2
Вандетаниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы, подавляет активность тирозинкиназы рецептора-2 фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), стимулированного фактором роста сосудистого эндотелия (VEGF) в эндотелиальных клетках. Вандетаниб ингибирует миграцию, пролиферацию, выживаемость эндотелиальных клеток и формирование новых кровеносных сосудов, стимулированных VEGF на in vitro моделях ...

Вемурафениб (Vemurafenib)

C23H18ClF2N3O3S
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинкиназы. Вемурафениб является низкомолекулярным пероральным ингибитором серин-треонин киназы, кодируемой геном BRAF (v-raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1). В результате мутаций в гене BRAF, приводящих к замене аминокислоты валин в положении 600, происходит конститутивная активация онкогенного белка BRAF ...

Гефитиниб (Gefitinib)

C22H24ClFN4O3
Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.
Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, ...

Дабрафениб (Dabrafenib)

C23H20F3N5O2S2
Препарат представляет собой селективный ингибитор RAF-киназ, также ингибирует изоферменты CRAF и BRAF дикого типа. За счет этих свойств препарат ингибирует рост клеток меланомы, которые несут мутацию гена BRAF V600. ...

Дазатиниб (Dasatinib)

C22H26ClN7O2S
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназ: BCR-ABL, семейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 и PDGFR бета. Связывается со многими формами ABL киназы, активен в лейкозных клеточных линиях, как чувствительных, так и резистентных к иматинибу. Ингибирует рост клеточных линий хронического миелолейкоза и ...

Ибрутиниб (Ibrutinib)

C25H24N6O2
Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиповым остатком (Cys 481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности. ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тес, выступает в качестве важной сигнальной молекулы в путях ...

Иматиниб (Imatinib)

C29H31N7O
Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.
В ...

Кризотиниб (Crizotinib)

C21H22Cl2FN5O
Противоопухолевое средство, селективный низкомолекулярный ингибитор рецепторов тирозинкиназы (RTK), в т.ч. киназы анапластической лимфомы (АLК) и его онкогенных вариантов (т.е. продуктов слияния ALK и отдельных ее мутаций). Кризотиниб является также ингибитором рецепторов фактора роста гепатоцитов (HGFR, с-Меt, представителей семейства RTK).
Кризотиниб в зависимой ...

Лапатиниб (Lapatinib)

C29H26ClFN4O4S
Противоопухолевое средство, обратимый, селективный ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы. Связывается с рецепторами эпидермального фактора роста (epidermal growth factor receptor - EGFR/ErbB1 и human epidermal growth factor receptor - HER2+/neu/ЕrbВ2+). Отличается от других быстрообратимых ингибиторов тирозинкиназы более медленной диссоциацией с ErbB1- и ЕrbВ2-рецепторами (период ...

Милтефосин (Miltefosine)

C21H46NO4P
Противоопухолевое средство для наружного применения. Полагают, что милтефосин ингибирует протеинкиназу C, фосфолипазу C и биосинтез фосфатидилхолина в мембранах опухолевых клеток. ...

Нилотиниб (Nilotinib)

C28H22F3N7O
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток.
Обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а ...

Нинтеданиб (Nintedanib)

C31H33N5O4
Нинтеданиб - тройной ингибитор ангиокиназы, блокирующий рецепторы фактора роста эндотелия сосудов 1-3 (VEGFR 1-3), рецепторы тромбоцитарного фактора роста α и ß (PDGFR α и ß) и рецепторы фактора роста фибробластов 1-3 (FGFR 1-3), через которые реализуется активность киназы. Нинтеданиб конкурентно взаимодействует ...

Пазопаниб (Pazopanib)

C21H23N7O2S
Противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназы. Активно влияет на многие рецепторы-мишени.
Пазопаниб связывается с рецепторами эндотелиального фактора роста сосудов, выделенного из тромбоцитов фактора роста, и рецептором фактора стволовых клеток, при этом значения ингибирующей концентрации в 50% (IC50) составляют 10, 30, 47, 71, 84 и ...

Руксолитиниб (Ruxolitinib)

C17H18N6
Ингибитор протеинтирозинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases - JAKs) - JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.
Активированные JAK-киназы, воздействуя на ...

Сорафениб (Sorafenib)

C21H16ClF3N4O3
Противоопухолевое средство. Сорафениб является мультикиназным ингибитором. Уменьшает пролиферацию опухолевых клеток in vitro.
Показано, что сорафениб подавляет многочисленные внутриклеточные киназы (с-CRAF, BRAF и мутантную BRAF) и киназы, расположенные на поверхности клетки (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-β). Полагают, что некоторые из ...

Сунитиниб (Sunitinib malate)

C22H27FN4O2
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназ. Способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов.
Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (> 80 киназ), является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGRFβ), рецепторов ...

Темсиролимус (Temsirolimus)

C56H87NO16
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Темсиролимус является селективным ингибитором фермента mTOR (mammalian Target of Rapamycin)-киназы. Темсиролимус связывается с внутриклеточным белком (FKBP-12), образуя комплекс белок-темсиролимус, который, связываясь с mТОR-киназой, подавляет активность этого фермента и опосредованно контролирует деление клеток. Ингибирование активности фермента mTOR приводит ...

Эрлотиниб (Erlotinib)

C22H23N3O4
Противоопухолевый препарат. Ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR (HER1 - рецептор эпидермального фактора роста человека 1 типа, EGFR - рецептор эпидермального фактора роста).
Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как нормальных, так и раковых клеток. ...


Дабрафениб

Дабрафениб (Dabrafenib). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Dabrafenib

Регистрационный номер CAS: 1195765-45-7

Брутто-формула: C23H20F3N5O2S2



Фармакодинамика

Препарат представляет собой селективный ингибитор RAF-киназ, также ингибирует изоферменты CRAF и BRAF дикого типа. За счет этих свойств препарат ингибирует рост клеток меланомы, которые несут мутацию гена BRAF V600.

Фармакокинетика

Принимают перорально, абсорбция полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа. Средняя биодоступность 95 %. Если препарат принимают во время еды, то биодоступность снижается до 50-30 %. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в несколько этапов: сначала образуется гидроксидабрафениб, затем карбоксидабрафениб, который экскретируется с желчью и мочой, либо метаболизируется в дезметилдабрафениб. Период полувыведения составляет 10 часов. Через желудочно-кишечный тракт элиминируется 7 %, через почки - 23 %.

Показания к применению

Нерезектабельная или метастатическая меланома с мутацией гена BRAF V600.

Противопоказания

- Возраст до 18 лет;
- Беременность и лактация.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, буллезная сыпь.
Со стороны органа зрения: увеит, ирит.
Со стороны дыхательной системы: назофарингит, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, запор, тошнота, диарея, рвота.
Со стороны кожных покровов: сыпь, актинический кератоз, сухость кожи, эритема, гиперкератоз, алопеция.
Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек, нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боль в конечностях, миалгия, артралгия.
Прочие: повышение активности щелочной фосфатазы, гипонатриемия, гриппоподобный синдром, озноб, астения, гипертермия, снижение аппетита, гипофосфатемия.

Дозирование

Прием препарата внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых - 150 мг 2 раза в день натощак. Между приемами следует выдерживать перерыв 12 часов. Прием препарата продолжают до развития признаков токсичности или же до прогрессирования заболевания. В случае развития побочных эффектов возможен перерыв в приеме дабрафениба. Если имеет место пропуск дозы, а до приема следующей дозы остается менее 6 часов, то пропущенную дозу не принимают.

Ограничения

Хронические заболевания печени и/или почек.

Передозировка

Клинических исследований для изучения состояний передозировки препарата не проводилось, специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, прием препарата временно отменяют.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория FDA - D. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились.

Взаимодействие с другими активными веществами

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами CYP2C8 или CYP3C4 соответственно увеличивают или уменьшают концентрацию дабрафениба.
Комбинированное применение дабрафениба и варфарина, чувствительного к индукции данных ферментов, может привести к снижению концентрации варфарина и потере его эффективности. Если применение варфарина необходимо, следует контролировать его эффективность.
Дабрафениб усиливает CYP3А4-опосредованный метаболизм. Комбинированное применение дабрафениба и дексаметазона, чувствительного к индукции данных ферментов, может привести к снижению концентрации дексаметазона и потере его эффективности. Если применение дексаметазона необходимо, следует контролировать его эффективность.
Совместное применение кетоконазола - сильного ингибитора CYP3A4 - увеличивает биодоступность дабрафениба. Если одновременного использования дабрафениба и кетоконазола нельзя избежать, необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный мониторинг пациентов для выявления побочных реакций дабрафениба.
Ритонавир и кларитромицин, являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4, могут увеличивать концентрации дабрафениба. Необходимо соблюдать осторожность при применении дабрафениба совместно с ритонавиром и кларитромицином.
Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, являющиеся сильными индукторами CYP3A4, могут уменьшать концентрации дабрафениба.
Препараты, которые изменяют pH в желудочно-кишечном тракте, могут влиять на всасываемость препарата.

Особые указания

Не влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Препарат может развивать гипергликемию, поэтому лечащий врач должен контролировать уровень глюкозы в крови во время лечения. Также необходимо контролировать состояние пациентов, которые лечатся данным препаратом, чтобы заранее обнаружить признаки развивающейся гемолитической анемии. А также необходим общий контроль состояния больного, поскольку у препарата много тяжелых системных побочных эффектов.
















Дабрафениб (Dabrafenib). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Дабрафениб:

Рафинлар (Rafinlar)

  • капс. 50 мг, 75 мг: 28 или 120 шт.

Тафинлар (Tafinlar)

  • капс. 75 мг, во фл. 28 или 120 шт