Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Гидроксизин (Hydroxyzine)

C21H27ClN2O2
Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. ...

Дименгидринат (Dimenhydrinate)

C24H28ClN5O3
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антихолинергическими свойствами. Уменьшает или устраняет вызываемые гистамином повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гиперемию и зуд. Дименгидринат оказывает выраженное седативное и противорвотное действие. ...

Диметинден (Dimetindene)

C20H24N2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное алкиламина. Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза. ...

Дифенгидрамин (Diphenhydramine)

C17H21NO
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие. ...

Доксиламин (Doxylamine)

C17H22N2O
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.
Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч. ...

Клемастин (Clemastine)

C21H26ClNO
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров. Селективно ингибирует гистаминовые H1-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч.
Обладает небольшой ...

Мебгидролин (Mebhydrolin)

C19H20N2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, а также слабое седативное действие. Обладает м-холиноблокирующими свойствами. ...

Меклозин (Meclozine)

C25H27ClN2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противорвотное средство. Проникает через ГЭБ и оказывает седативное действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения. ...

Мехитазин (Mequitazine)

C20H22N2S
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного влияния на ЦНС. Действие начинается через 30 мин и продолжается ...

Прометазин (Promethazine)

C17H20N2S
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным блокирующим влиянием на ЦНС. Вызывает седативный эффект, обладает противорвотным действием. Оказывает также выраженное адреноблокирующее, умеренное периферическое и центральное холиноблокирующее действие. Эффект начинает развиваться через 20 мин после приема и продолжается в течение ...

Фенирамин (Pheniramine)

C16H20N2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие, уменьшает явления экссудации. При приеме внутрь терапевтический эффект наступает в течение 1 часа и продолжается до 24 ч. ...

Хифенадин (Quifenadine)

C20H23NO
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Кроме того, уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы - фермента, инактивирующего гистамин. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Не обладает адрено- и холиноблокирующей активностью. Практически не оказывает седативного и снотворного действия. ...

Хлоропирамин (Chloropyramine)

C16H20ClN3
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами. ...

Хлорфенамин (Chlorphenamine)

C16H19ClN2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы ...

Ципрогептадин (Cyproheptadine)

C21H21N
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов с антисеротониновой активностью. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает также противозудное, антиэкссудативное, антихолинергическое и седативное действие. Стимулирует аппетит. ...

антазолин (antazoline)

C17H19N3
Селективный блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. При местном применении оказывает противоаллергическое и противоэкссудативное действие, уменьшая отечность слизистой оболочки. ...

мепирамин (mepyramine)

C17H23N3O
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое действие, уменьшает явления экссудации, кожный зуд. Обладает седативными свойствами и м-холиноблокирующей активностью. ...

моксастин (moxastine)

C18H23NO
Противорвотное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Вызывает умеренный седативный эффект. Обладает м-холиноблокирующей активностью. ...

трипролидин (triprolidine)

C19H22N2
Трипролидин является мощным конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов пирролидинового класса, в незначительной степени подавляет функции ЦНС, что приводит к сонливости.
Трипролидин также имеет антихолинергическое действие, что обеспечивает подсушивание слизистой оболочки носа. ...

фенилтолоксамин (phenyltoloxamine)

C17H21NO
Фенилтолоксамин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое, а также слабовыраженное седативное действие. ...

трипеленамин (Tripelennamine)

C16H21N3
Антигистаминный препарат, первого поколения. Антагонист H1 гистаминовых рецепторов. ...


Диметинден

Диметинден (Dimetindene). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Dimetindene

Регистрационный номер CAS: 5636-83-9

Химическое название: N,N-Диметил-3-[1-(2-пиридинил)этил]-1H-инден-2-этанамин (в виде малеата)

Брутто-формула: C20H24N2



Характеристика

Производное алкиламина. Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в воде и спирте.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное алкиламина. Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако, за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. Cmax после перорального приема раствора составляет 2 ч, таблеток ретард (2.5 мг) - 7-12 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 - 6 ч, T1/2 пролонгированной формы - 11 ч, биологический T1/2 длительнее, чем плазменный (1-2 сут). Выводится с желчью и мочой (90% - в виде метаболита и 10% - в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) активное вещество быстро проникает в кожу; системная биодоступность составляет 10%.

Показания к применению

Внутрь — эндогенный кожный зуд (за исключением зуда при холестазе), крапивница, экзема, аллергодерматозы, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции при специфической гипосенсибилизации (лечение и профилактика), экзантемы при инфекционных заболеваниях (краснуха, корь, ветряная оспа), укусы насекомых, анафилактический шок и сывороточная болезнь (вспомогательное средство).
Наружно — зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции на укусы насекомых, ожоги легкой степени (солнечные, бытовые).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко — головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко — боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: редко — кожные аллергические реакции.
Прочие: редко — отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях — нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди.
При использовании геля: редко — сухость и ощущение жжения в месте нанесения, в редких случаях — кожная сыпь и зуд.

Дозирование

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 мг (20–40 мл капель) 3 раза в сутки или 4 мг (1 капс.) 1 раз в сутки (перед сном); разовая доза для детей от 1 мес до 12 лет зависит от возраста, кратность приема — 3 раза в сутки; длительность лечения не должна превышать 25 дней.
Наружно, гель наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2–4 раза в сутки.

Ограничения

Закрытоугольная глаукома, обструкция шейки мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, обострение бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких, беременность (II и III триместр), кормление грудью, ранний детский возраст (до 1 года).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение ЦНС, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); гипотензия, коллапс.
Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II–III триместрах — нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).

Применение у пациентов детского возраста

Противопоказан детям до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения). С осторожностью применяют у грудных детей и детей дошкольного возраста, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз при приеме внутрь, а также не применять наружно на обширных поверхностях кожи (особенно при мокнутии и воспалении).

Взаимодействие с другими активными веществами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных ЛС и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивается риск повышения внутриглазного давления). Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действие.

Особые указания

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
После применения геля следует избегать инсоляции обработанных участков кожи. В педиатрической практике не рекомендуется наносить гель на обширные поверхности кожи (особенно при экссудативных и воспалительных процессах).
При распространенном поражении кожи возможно сочетание местного лечения с приемом внутрь.
















Диметинден (Dimetindene). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Диметинден:

Виброцил (Vibrocil)

  • капли назальные 2.5 мг+0.25 мг/1 мл: фл. 10 мл с распылителем, фл. 15 мл в компл. с крышкой-пипеткой;
  • гель назальный 2.5 мг+0.25 мг/1 г: туба 12 г с наконечником
Однокомпонентные препараты, содержащие Диметинден:

Фенистил 24 (Fenistil 24)

  • капс. пролонгир. действия 4 мг: 10 шт.

Фенистил (Fenistil)

  • капли д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 20 мл с капельницей-дозатором;
  • гель д/наружн. прим. 1 мг/1 г: тубы 30 г или 50 г;
  • эмульсия д/наружн. прим. 0.1%: фл. 8 мл