Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Спиронолактон (Spironolactone)

C24H32O4S
Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение ...

Триамтерен (Triamterene)

C12H11N7
Калийсберегающий диуретик. Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция калия в дистальных канальцах понижается. Уменьшает гипокалемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних. Диуретическое действие после ...

Эплеренон (Eplerenone)

C24H30O6
Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое ...

амилорид (amiloride)

C6H8ClN7O
Калийсберегающий диуретик. Является производным пирозиноилгуанидина. Действует, главным образом, на дистальную часть почечных канальцев. Повышает выведение ионов натрия и хлора и уменьшает выведение ионов калия. Вызывает менее выраженный диуретический эффект, чем тиазидные диуретики. При сочетании с калийвыводящими диуретиками уменьшает риск возникновения гипокалиемии ...

дроспиренон (drospirenone)

C24H30O3
Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 ...


дроспиренон

дроспиренон (drospirenone). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: drospirenone

Регистрационный номер CAS: 67392-87-4

Химическое название: 6-beta,7-beta;15-beta,16-beta-Dimethylene-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21,17-carbolactone

Брутто-формула: C24H30O3



Фармакодинамика

Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применении препарата отмечается небольшое снижение АД (систолического — в среднем на 2–4 мм рт.ст., диастолического — на 1–3 мм рт.ст.). Влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1–1,2 кг. Дроспиренон лишен андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. Прием препарата ведет к снижению концентрации общего холестерина и ЛПНП, а также незначительному повышению концентрации триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом. Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — 76–85%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax — 22 нг/мл, TСmax — 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке с конечным T1/2 около 35–39 ч. Css достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата. Вследствие длительного T1/2 дроспиренона Css в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ и кортикоид-связывающим глобулином. Около 3–5% дроспиренона не связывается с белками. Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат, которые образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона — 1,2–1,5 мл/мин/кг. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4, с T1/2 около 40 ч; незначительная часть выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

ГЗТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде у женщин с неудаленной маткой. Профилактика постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, влагалищное кровотечение неясного генеза, установленный или предполагаемый рак молочной железы, установленные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек, в т.ч. в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт), тромбоз глубоких вен в ст. обострения, венозная тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны репродуктивной системы: "прорывные" маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменение характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, эмоциональная лабильность, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.
Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.

Ограничения

Артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет.

Передозировка

Симптомы (предполагаемые): тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
















дроспиренон (drospirenone). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие дроспиренон:

АНЖЕЛИК МИКРО (ANGELIQ MICRO)

  • таб. покр. плен. обол., 0.25 мг+0.5 мг: 28 или 84 шт.

Анжелик (Angeliq)

  • таб. покр. плен. обол., 1 мг+2 мг: 28 или 84 шт.

Даилла (Dailla)

  • таб. покр. плен. обол., 3 мг+0.02 мг: 21 или 63 шт.

ВИДОРА (VIDORA)

  • таб. покр. плен. обол., 3 мг+0.02 мг: 28 или 84 шт.

ВИДОРА МИКРО (VIDORA MICRO)

  • таб. покр. плен. обол., 3 мг+0.02 мг: 28 или 84 шт.

Джес (Yaz)

  • таб. покр. плен. обол., 20 мкг+3 мг: 28 или 84 шт.

Джес Плюс (Yaz plus)

  • таб. покр. плен. обол., 20 мкг+3 мг+451 мкг: 28 или 84 шт. в компл. с блоком наклеек д/оформления календаря приема

Мидиана (MIDIANA)

  • таб. покр. плен. обол., 30 мкг+3 мг: 21 или 63 шт.

Димиа (DIMIA)

  • таб. покр. плен. обол., двух видов: 28 шт. в блистере, 1 или 3 блистера в пачке, в т.ч.: таб. белого цвета, 20 мкг+3 мг: 24 шт. в блистере; таб. плацебо зеленого цвета: 4 шт. в блистере

МОДЭЛЛЬ ПРО (MODELL PRO)

  • таб. покр. плен. обол., 3 мг+0.03 мг: 21, 63 или 126 шт.

Ярина (Yarina)

  • таб. покр. плен. обол., 30 мкг+3 мг: 21 или 63 шт.

Ярина Плюс (YARINA PLUS)

  • таб. покр. плен. обол., 30 мкг+3 мг+451 мкг: 28 или 84 шт. в компл. с блоком наклеек д/оформления календаря приема

МОДЭЛЛЬ ТРЕНД (MODELL TREND)

  • таб. покр. плен. обол., 3 мг+0.02 мг: 28, 84 или 168 шт.