Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник














МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Ганцикловир:


Ацикловир (Acyclovir)

C8H11N5O3
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит ...

Бонафтон (Bonafton)

C10H5BrO2
Активен в отношении вируса простого герпеса, опоясывающего герпеса и некоторых штаммов аденовирусов. Подавляет синтез цитоплазматических белков, включающихся в состав капсидов, и нарушает транспорт компонентов вирусного капсида в клеточное ядро, где осуществляется их «сборка».
Облегчает течение инфекционного процесса, при местном применении обусловливает быстрое ...

Валацикловир (Valacyclovir)

C13H20N6O4
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, ...

Валганцикловир (Valgancyclovir)

C14H22N6O5
Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира. Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени.
Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир ...

Ганцикловир (Gancyclovir)

C9H13N5O4
Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.
После приема внутрь ...

Глицирризиновая кислота (Glycyrrhizin)

C42H62O16
Ингибирует фосфокиназу и останавливает фосфорилирование клеточных и кодируемых вирусом белков в инфицированных клетках. Инактивирует вирусы вне клеток, при этом вирусы опоясывающего лишая и простого герпеса — необратимо. Блокирует внедрение активных вирусных частиц внутрь клетки и нарушает способность вируса к синтезу новых структурных ...

Докозанол (Docosanole)

C22H46O
Докозанол является противовирусным средством.
Исследования in vitro показали, что докозанол влияет на слияние вируса с плазматической мембраной, что ингибирует проникновение вируса в клетку и его последующую репликацию. Данный механизм действия делает маловероятным появление штаммов Herpes simplex, резистентных к противовирусным эффектам докозанола, а ...

Идоксуридин (Idoxuridine)

C9H11IN2O5
Противовирусное средство для применения в офтальмологии, аналог уридина. Фосфорилируется внутри клеток, образуя трифосфатное производное, которое включается в вирусную ДНК и ДНК человека, вследствие этого происходит нарушение транскрипции и образование дефектных вирусных белков.
К идоксуридину умеренно чувствительны вирусы Varicella zoster и Herpes simplex ...

Пенцикловир (Penciclovir)

C10H15N5O3
Захват и фосфорилирование пенцикловира с помощью вирусной тимидинкиназы (сродство к вирусному ферменту в 200 раз выше, чем сродство к тимидинкиназе клеток хозяина) - образование пенцикловирмонофосфата, избирательное накопление в инфицированных вирусом клетках. Превращение последнего (под воздействием клеточных фосфорилаз) в пенцикловиртрифосфат: конкурентное ингибирование ...

Рибавирин (Ribavirin)

C8H12N4O5
Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса ...

Трийодрезорцин (2,4,6-Triiodoresorcinol)

C6H3I3O2
Обладает противовирусной активностью в отношении вируса герпеса простого, оказывает противогрибковое действие при микроспории, грихофитии и кандидозе, а также бактериостатическое действие на некоторые кислотоустойчивые бактерии. ...

Тромантадин (Tromantadine)

C16H28N2O2
Противовирусное средство для наружного применения. Тромантадин активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster. ...

Фамцикловир (Famciclovir)

C14H19N5O4
Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир ...

Эпервудин (Epervudine)

C12H18N2O5
Противовирусное, противогерпетическое средство. Активен в отношении вируса простого и опоясывающего герпеса. ...

эноксолон (enoxolone)

C30H46O4
Эноксолон - комплексный тритерпен, выделеный из глицирризиновой кислоты. Противовирусный препарат для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое действие, улучшает регенерацию тканей.
Обладает активностью в отношении ДНК- и РНК-содержащих вирусов, различных штаммов вирусов Herpes simplex и Herpes zoster.
Инактивирует вирусы, находящиеся вне клеток, ...


Ганцикловир

Ганцикловир (Gancyclovir). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Gancyclovir

Регистрационный номер CAS: 82410-32-0

Химическое название: 2-Амино-1,9-дигидро-9-[[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]метил]-6Н- пурин-6-он (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула: C9H13N5O4



Характеристика

Кристаллический порошок белого или не совсем белого цвета, относится к полярным гидрофильным соединениям, растворимость в воде 4,3 мг/мл при 25 °C; pH водного раствора 11.

Фармакодинамика

Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.
После приема внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Связывание с белками плазмы 1–2%. Объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения — 0,74 л/кг, Cmax — 8,27–9,0 мкг/мл. Т1/2 — около 3 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 удлиняется, что повышает риск токсического эффекта.
Активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ), вирусов простого герпеса HSV1 и HSV2, герпесвируса типа 6, вируса Эпштейна — Барр, вируса гепатита B. Эффект развивается к 7–10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более, или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ-ретините в 80–90% случаев приводит к улучшению или стабилизации (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70–85%, при лечении ЦМВ-пневмонии у ВИЧ-инфицированных — 60–65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца — 65–75%.

Фармакокинетика

После приема внутрь незначительно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 6-9%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1.8 ч, при в/в введении - в течение 1 ч. Распределяется во всех тканях, проходит через плаценту. Vd составляет 0.74 л/кг. Связывание с белками плазмы - 1-2%. Выводится с мочой. T1/2 после приема внутрь составляет 3.1-5.5 ч, при в/в введении - 2.9 ч.
После инстилляции в глаз ганцикловира в соответствующей лекарственной форме 5 раз/сут в течение 11-15 дней при лечении поверхностного герпетического кератита концентрации ганцикловира в плазме были очень низкими: в среднем 0.013 мкг/мл (0=0.037).

Показания к применению

Цитомегаловирусный ретинит, генерализованная ЦМВ-инфекция у больных СПИДом, поражение нервной системы при СПИДе, ЦМВ-пневмония, колит, эзофагит, клинически выраженная ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией, тяжелая органная патология у детей, связанная с врожденным инфицированием ЦМВ. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов, на фоне противоопухолевой химиотерапии, у больных СПИДом (при обнаружении в крови ДНК вируса в концентрации 102–103 в 105 лейкоцитов или 2500–50000 копий в 1 мл плазмы, его ранних антигенов и самого вируса).
Глазной гель
Лечение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), выраженная нейтропения (менее 500 нейтрофилов в 1 мкл), тромбоцитопения, детский возраст до 12 лет.
Глазной гель
Гиперчувствительность к ганцикловиру или ацикловиру, детский возраст до 12 лет.

Побочные действия

Инфекционные осложнения, нейтропения и тромбоцитопения (встречаются наиболее часто), анемия, реактивный панкреатит, гепатит, аритмии, артериальная гипертензия, гипотензия, отеки, головная боль, головокружение, сонливость, боль в пояснице, грудной клетке и шее, парестезии, тремор, судороги, озноб, депрессия, атаксия, кома, спутанность сознания, психоз, диспептические явления, дисфагия, сухость во рту, повышение сывороточного уровня креатинина и азота мочевины (особенно у пациентов после пересадки органов), гематурия, снижение уровня глюкозы в крови, эозинофилия, алопеция, высыпания, кожный зуд, боль, воспаление, флебит в месте инъекции.
Глазной гель
Затуманивание зрения (60%), раздражение глаз (20%), точечный кератит (5%), гиперемия конъюнктивы (5%).

Дозирование

Внутрь (вместе с приемом пищи), в/в. При активной ЦМВ-инфекции начинают с в/в введения препарата из расчета 5 мг/кг, растворенного в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы, в течение часа 2 раза в сутки, продолжительность индукционного курса составляет 14–21 день. В дальнейшем назначают поддерживающий курс — 6 мг/кг 5 раз в неделю или 5 мг/кг ежедневно. Продолжительность лечения определяют индивидуально. При ЦМВ-ретините рекомендуется поддерживающая доза 3 г/сут (по 1 г 3 раза в сутки или по 500 мг 6 раз в сутки). Для профилактики ЦМВ-инфекции — по 1 г 3 раза в сутки.
Глазной гель
Закапывать по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5 раз в день до полной реэпителизации роговицы, затем по 1 капле 3 раза в день в течение 7 дней. Длительность лечения не должна превышать 21 день.

Ограничения

У онкологических больных, недавно прошедших курс химио- или лучевой терапии. У иных пациентов с нарушением функции костного мозга или признаками миелосупрессии. У больных с нарушением функции почек снижают дозу, ориентируясь на клиренс креатинина. При повышении уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови для предотвращения передозировки снижают дозу препарата и увеличивают интервал между введением.

Передозировка

Симптомы: обратимая нейтропения.
Лечение: гемодиализ, колониестимулирующие факторы.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у пациентов детского возраста

У детей до 12 лет ганцикловир применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития побочных эффектов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек. В период лечения необходим регулярный контроль функции почек

Взаимодействие с другими активными веществами

Усиливает (взаимно) эффективность гипериммунного гамма-глобулина и токсичность пентамидина, флуцитозина, винкристина, винбластина, адриамицина, амфотерицина B, триметоприма. Увеличивает риск появления нейтропении на фоне зидовудина, генерализованных судорог — на фоне комбинации имипенем + циластатин.
Глазной гель
При местном применении в виде глазного геля взаимодействие с другими ЛС не выявлено.

Особые указания

Необходимо избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. С осторожностью следует применять у больных с признаками миелосупрессии, в т.ч. на фоне предшествовавшей цитостатической или лучевой терапии. В период лечения пациенты должны получать избыточное количество жидкости для улучшения выведения препарата. При повышении уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови для предотвращения передозировки снижают дозу препарата и увеличивают интервал между введением, ориентируясь на клиренс креатинина. Не рекомендуется быстрое струйное в/в введение препарата, т.к. возможно повышение токсичности.
Мужчины и женщины с сохраненной детородной функцией в период лечения (а мужчины и в течение 3 мес после его окончания) должны использовать эффективные методы контрацепции.
















Ганцикловир (Gancyclovir). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Ганцикловир:

ЗИРГАН (Zirgan)

  • гель глазной 1.5 мг/1 г: туба 5 г

Цимевен (Cymevene)

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 500 мг: фл. 1 шт.