Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Гидроксизин (Hydroxyzine)

C21H27ClN2O2
Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. ...


Гидроксизин

Гидроксизин (Hydroxyzine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Hydroxyzine

Регистрационный номер CAS: 68-88-2

Химическое название: 2-[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]этанол (в виде дигидрохлорида или эмбоната)

Брутто-формула: C21H27ClN2O2



Характеристика

Производное дифенилметана. Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.

Фармакодинамика

Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2 ч. Проходит через ГЭБ и плаценту (в фетальных тканях концентрируется в большей степени, чем в материнских). Метаболизируется в печени, основной метаболит — цетиризин. Т1/2 зависит от возраста пациента и составляет 7 ч (у детей 2–10 лет), 20 ч (у взрослых), 29 ч (у пожилых и престарелых людей); у пациентов с заболеваниями печени увеличивается до 37 ч. Выводится преимущественно почками (0,8% в неизмененном виде).

Показания к применению

Купирование тревоги, психомоторного возбуждения, внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия, беременность, период родовой деятельности, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость (в первые дни приема), головная боль, головокружение.
Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации глаза.

Дозирование

Внутрь, в/м. Взрослым: в общей практике — 25–100 мг/сут в несколько приемов, в психиатрии — до 300 мг/сут. Обычная продолжительность курса лечения — 4 нед. В анестезиологии: в/м, взрослым — 100–200 мг/сут, для премедикации — 50–200 мг.
Детям назначают в зависимости от возраста и массы тела.
При одновременном лечении средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами, необходима корректировка дозы. Доза должна быть снижена у пожилых больных (лечение начинают с половины терапевтической дозы), при почечной и печеночной недостаточности.

Ограничения

Глаукома, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднением мочеиспускания, запором), миастения, деменция, склонность к судорожным припадкам, почечная и/или печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: гиперседация, тремор, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, понижение АД, тошнота, рвота.
Лечение: индукция рвоты (при отсутствии спонтанной), промывание желудка, общие поддерживающие меры, в т.ч. мониторинг жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии — введение норэпинефрина (но не эпинефрина). Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими активными веществами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, снотворных средств (требуется индивидуальный подбор дозы), алкоголя. Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина, действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. Ослабляет побочные эффекты (со стороны ЖКТ) теофиллина и бета2-адреномиметиков.

Особые указания

Если такие побочные эффекты как сонливость и слабость не исчезают через несколько дней лечения, необходимо уменьшить дозу. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аритмии или получающих противоаритмические препараты, а также у пациентов, предрасположенных к судорожным реакциям.
В период лечения следует избегать приема алкоголя. При необходимости проведения аллергологических тестов прием гидроксизина должен быть прекращен за 5 дней до исследования. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Инъекционные формы гидроксизина предназначены только для в/м инъекций и его не следует вводить в/в, в/а или п/к. При в/м введении следует убедиться, что игла не попала в какой-либо сосуд. При введении под кожу препарат может вызвать повреждение тканей.
















Гидроксизин (Hydroxyzine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Гидроксизин:

Атаракс (Atarax)

  • р-р д/в/м введ. 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 6 шт.;
  • таб., покр. оболочкой, 25 мг: 25 шт.

Гидроксизин (Hydroxyzine)

  • драже 10 или 25 мг, 30 шт в уп

Гидроксизин Канон (Hydroxyzine)

  • таб. покр. плен. обол., 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт.