Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Кофеин (Caffeine)

C8H10N4O2
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только ...

Этимизол (Etimizol)

C9H14N4O2
Возбуждает центр дыхания продолговатого мозга, увеличивает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO2) и нервным импульсам, повышает частоту и амплитуду дыхательных движений. Повышает возбудимость сосудодвигательного центра, увеличивает ОПСС и АД.
Индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, АКТГ (нарастает содержание глюкокортикоидов в крови). Угнетает фосфодиэстеразу, ...

Кофеин-Бензоат Натрия (CAFFEINE-SODIUM BENZOATE)

C15H15N4NaO4
Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при ...


Кофеин

Кофеин (Caffeine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Caffeine

Регистрационный номер CAS: 58-08-2

Химическое название: 1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)

Брутто-формула: C8H10N4O2



Характеристика

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакодинамика

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в теофиллин (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей теофиллин превращается в кофеин. Период полувыведения составляет 3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через 50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде), у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

Показания к применению

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Дозирование

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Ограничения

Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и кормление грудью.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.
Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Взаимодействие с другими активными веществами

Кофеинсодержащие напитки (кофе, чай, безалкогольные напитки) или другие кофеинсодержащие препараты либо другие средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - стимуляция ЦНС, с нервозностью, раздражительностью, бессонницей, судороги, сердечные аритмии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
















Кофеин (Caffeine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Кофеин:

Аквацитрамон (Aquacitramon)

  • гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 360 мг+270 мг+45 мг/3 г: уп. 5 шт.

Вазобрал (Vasobral)

  • таб. 4 мг+40 мг: 10 или 30 шт.;
  • р-р д/приема внутрь 1 мг+10 мг/1 мл: фл. 50 мл

Кафергот (Cafergot)

  • таб. 1 мг + кофеин 100 мг, в уп. 20 шт

Кинедрил (Kinedryl)

  • таб. 25 мг+30 мг: 10, 20 или 30 шт.

Кофетамин (Coffetamin)

  • таб., покр. оболочкой, 1 мг+100 мг: 10 или 20 шт.

Мигрениум (Migrenium)

  • таб. покр. плен. обол., 0.5 г+0.065 г: 10 или 20 шт.

Мигренол (Migrenol)

  • таб., покр. оболочкой, 500 мг+65 мг: 8 шт, 15, 16 или 30 шт.

Дигидергот назальный аэрозоль (Dihydergot nasal spray)

  • аэрозоль д/назальн. прим. 4 мг/мл; амп. 1 мл с устройством-спреем

Панадол Экстра (Panadol extra)

  • таб. покр. обол. 500 мг + 65 мг, 12 шт в уп;
  • таб. р-р 500 мг + 65 мг, 12 шт в уп.

Парален экстра (Paralen extra)

  • таб., покр. оболочкой, 500 мг+65 мг: 12 или 24 шт.

Ринзасип (Rinzasip)

  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый, лимонный, черносмородиновый) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт.

РИНЗАСИП С ВИТАМИНОМ С (Rinzasip with Vitamin C)

  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый, лимонный, черносмородиновый): саше 5 г 5 или 10 шт.

Риниколд (Rinicold)

  • таб.: блистеры или стрипы по 6, 10, 12, 20, 24 или 30 таб (1, 2, 3 или 4 уп).

Риниколд ХотМикс (Rinicold HotMix)

  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый, лимонный): 1, 5, 10 или 50 шт.

Финрексин С-300 (Finrecsin C-300)

  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь в пакетиках 5 шт

Сафистон (SAFISTON)

  • таб. 50 мг+250 мг+150 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.

Синкаптон (Synkapton)

  • таб., покр. оболочкой, 25 мг+100 мг+1 мг: 20 шт.

Солпадеин (Solpadeine)

  • таб. 500 мг+8 мг+30 мг: 5, 6, 8, 10 или 12 шт.;
  • таб. раствор. 500 мг+8 мг+30 мг: 4, 8, 12, 24 или 60 шт.;
  • капс. 500 мг+8 мг+30 мг: 6 или 12 шт.

Цефекон Н (Cefecon N)

  • суппозитории ректальн. 75 мг+50 мг+600 мг: 10 шт.

Цитрамарин (Citramarin)

  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 360 мг+270 мг+45 мг: уп. 10 шт.

Экседрин (Exedrin)

  • таб. покр. плен. обол., 250 мг+250 мг+65 мг: 2, 10, 20, 24, 30 или 50 шт.

Эндрюс ансвер (Andrews answer)

  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь, в пакетиках 5 шт
Однокомпонентные препараты, содержащие Кофеин:

Кофеин (Coffein)

  • р-р д/п/к введ. 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл: амп. 10 шт.

Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium)

  • р-р д/п/к и субконъюнктивального введ. 200 мг/1 мл: амп. 10 шт.

КОФЕИН (COFFEIN)

  • р-р д/п/к введ. 100 мг/1 мл: 1 мл или 2 мл амп. 10 шт.